DBCO-PEG3-acetic-Val-Cit-PAB的概述
2026-06-21
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DBCO-PEG3-acetic-Val-Cit-PAB 是一種可降解的含3個單元PEG的ADC連接子(linker),核心用途是在抗體藥物偶聯物(ADC)的構建中,將抗體與細胞毒性藥物偶聯起來。
結構拆解與功能
DBCO(二苯并環辛炔):高效點擊化學基團,與含疊氮(-N?)的生物分子發生無銅環加成反應(SPAAC),無需金屬催化劑,條件溫和。
PEG3(三聚乙二醇):提升水溶性與生物相容性,通過空間位阻降低非特異性蛋白結合,增強ADC體內穩定性。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽):酶敏感序列,在溶酶體中被組織蛋白酶B(Cathepsin B)特異性切割,觸發藥物釋放。
PAB(對氨基苯甲醇):自毀型間隔臂——Val-Cit被切割后,PAB發生1,6-自裂解,確保藥物高效釋放。
結構式:

關鍵參數
分子式:C??H??N?O??
分子量:855.97
純度:≥95%
規格:1 mg / 5 mg / 10 mg
保存條件:-20°C,避光,避免反復凍融
溶解性:良好溶于DMSO、DMF等極性有機溶劑;PEG鏈提升水中溶解性
主要應用
ADC合成:DBCO端與疊氮化抗體偶聯,Val-Cit-PAB端連接細胞毒性藥物(如MMAE),實現靶向遞送+酶控釋放。
生物分子標記:點擊化學特性可用于蛋白質、核酸的疊氮標記與成像。
靶向藥物遞送系統:構建具有控制釋放功能的納米載體或偶聯物。
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