Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一種用于 ADC（抗體-藥物偶聯物）合成的可裂解型 PEG linker，帶有疊氮點擊化學位點和三苯甲基（Trt）保護的天冬酰胺側鏈。CAS 號：2055042-67-4。

基本信息

CAS 號：2055042-67-4
分子式：C??H??N?O??
分子量：約 895.01 Da
外觀：白色或微黃色粉末
溶解性：溶于 DCM、DMF、DMSO、THF 等有機溶劑，水中也有良好溶解性
儲存條件：-20°C 或更低，避免反復凍融

結構式：

結構拆解與功能

Azido（疊氮基，-N?）：點擊化學反應位點，可與炔基發生 CuAAC 反應，或與 DBCO/BCN 發生 SPAAC（無需銅催化）。在 ADC 合成中，疊氮端可與 DBCO 修飾的抗體高效偶聯，位點選擇性好，產品均一性高。

PEG4（4 個乙二醇單元）：提供水溶性和"隱身效應"，減少非特異性蛋白吸附，延長體內循環時間。相比 PEG1/PEG2，PEG4 提供更大的分子間間隔，使偶聯位點更易接近，降低空間位阻。

Ala-Ala-Asn(Trt)：三肽酶切序列。Ala-Ala-Asn 可被溶酶體中的組織蛋白酶 B（Cathepsin B）識別并水解。Asn 側鏈帶有 Trt（三苯甲基）保護基。Trt 保護的作用是在合成和儲存階段防止 Asn 側鏈氨基參與副反應，確保連接子穩定，待后續脫保護步驟再釋放活性位點。

PAB（對氨基芐基碳酸酯）：自消除型釋放基團。三肽被酶切后，PAB 經 1,6-消除反應自發釋放游離 payload，無需額外酶參與，實現"清潔斷裂"。

應用場景

主要用于 ADC 藥物開發中的可裂解 linker 設計。疊氮端通過點擊化學與 DBCO 修飾的抗體偶聯，payload 通過 PAB 端連接。進入靶細胞后，Cathepsin B 切割三肽 → PAB 自消除 → payload 釋放。Trt 保護策略使其特別適合需要分步組裝的復雜 ADC 合成路線。

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