Mal-PEG2-Val-Cit-PABA 是一種可降解的 ADC 連接子（linker）是馬來酰亞胺（Mal）端來偶聯(lián)抗體，Val-Cit-PABA 作為酶控釋放模塊。

結(jié)構(gòu)拆解與功能

Mal（馬來酰亞胺）：與含巰基（-SH）的分子發(fā)生 Michael 加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定硫醚鍵。在 ADC 合成中，專門用于與抗體經(jīng)部分還原后暴露的半胱氨酸殘基（Cys-SH）定點(diǎn)偶聯(lián)。

PEG2（二聚乙二醇）：兩個乙二醇單元的短鏈 PEG，提供適度柔性間隔，降低空間位阻，增強(qiáng)親水性和生物相容性，減少非特異性吸附。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：酶敏感序列，在溶酶體中被組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，觸發(fā)藥物釋放。

PABA（對氨基苯甲酸）：自毀型間隔臂——Val-Cit 被切割后，PABA 發(fā)生 1,6-自裂解反應(yīng)，確保藥物以游離活性形式（free drug）高效釋放，無"連接子尾巴"殘留。

關(guān)鍵參數(shù)

分子式：C??H??N?O?
分子量：590.63
CAS：1662687-83-3
純度：≥95%
外觀：白色至類白色固體
溶解性：溶于 DMSO、DMF、乙腈等極性有機(jī)溶劑；水中溶解度有限，建議先溶于有機(jī)溶劑再稀釋
保存：-20°C 以下，干燥、密封、避光，避免反復(fù)凍融
規(guī)格：1 mg / 5 mg / 10 mg（也可提供 g 級及定制）

結(jié)構(gòu)式：

主要應(yīng)用

ADC 合成：Mal 端與抗體半胱氨酸偶聯(lián)，PABA 端連接細(xì)胞毒性藥物（如 MMAE），實(shí)現(xiàn)靶向遞送 + 酶控釋放。這是 Val-Cit-PABC 類可裂解連接子的標(biāo)準(zhǔn)用法。

靶向藥物遞送：可偶聯(lián)至納米載體、脂質(zhì)體表面，利用 Val-Cit 的酶敏感性實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)釋放。

熒光探針標(biāo)記：PABA 端可與熒光染料偶聯(lián)，用于追蹤組織蛋白酶 B 活性或腫瘤微環(huán)境研究。

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