Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP

中文名稱為：N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-丙氨酰-丙氨酰-N-三苯甲基-天冬酰胺-對氨基芐氧羰基-對硝基苯酚

CAS號：2055042-82-3

分子式：C??H??N?O??

分子量：1212.30

純度：≥95%

外觀：白色至類白色粉末

儲存：-20℃，避光，密封，干燥，建議充氮保護，避免反復凍融。有效期約1年

溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑；水中溶解度有限

 僅限科研，不可用于人體。

結構式：

結構簡析

Fmoc（9-芴甲氧羰基）：肽合成中常用的N端保護基，在20%哌啶/DMF條件下即可脫除，條件溫和，不影響其他保護基。

PEG3（三聚乙二醇）：由3個乙二醇單元組成，提高整個分子的水溶性、柔性和藥代動力學特性，同時降低免疫原性和非特異性結合。

Ala-Ala-Asn(Trt)：二肽丙氨酸接一個帶三苯甲基（Trt）保護的天冬酰胺。Ala提供穩定肽骨架；Asn側鏈酰胺經Trt保護，防止合成中發生副反應，最終TFA切割時脫除。

PAB（對氨基芐基氨基甲酸酯）：ADC中經典的可裂解連接體。在細胞內溶酶體環境中，經組織蛋白酶B等酶切后發生1,6-消除，釋放出活性藥物。設計上允許靶向藥物遞送至腫瘤細胞后在胞內定點釋放。

PNP（對硝基苯基）：高活性離去基團。PNP酯可與抗體上賴氨酸的ε-氨基高效反應，形成穩定酰胺鍵，是將整個linker-payload模塊偶聯到抗體上的關鍵活性端。相比NHS酯，PNP酯在中性pH下反應活性更高、水解更慢，偶聯效率更優。

用途

1. ADC合成

作為可裂解（cleavable）ADC linker，用于將細胞毒性藥物偶聯到單克隆抗體上。合成路線通常為：先在固相上用Fmoc策略逐步合成Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB，脫Fmoc后，再用PNP活性酯與抗體賴氨酸殘基反應完成偶聯。

2. 酶可裂解機制研究

PAB連接體在溶酶體中經組織蛋白酶B切割Ala-Ala-Asn序列后，觸發1,6-消除反應釋放藥物。可用于研究裂解動力學、酶切效率與藥物釋放的定量關系。

3. 抗體偶聯位點篩選

PNP酯對伯胺的高反應活性使其適合在不同pH、不同抗體上優化偶聯位點（賴氨酸vs工程化半胱氨酸），評估DAR（藥物抗體比）分布。

4. 納米藥物遞送系統追蹤

偶聯熒光染料后，可實時監測ADC在體內的分布、腫瘤靶向效率及代謝清除。

關于我們:

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