Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP(2055042-82-3)的特點
2026-06-19
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Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP,常用別名:Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP ester,是Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB的對硝基苯酚(PNP)活性酯衍生物,屬于可裂解(cleavable)型ADC連接子,可直接與抗體賴氨酸ε-氨基偶聯,無需額外活化步驟。
核心參數
CAS號:2055042-82-3
分子式:C??H??N?O??
分子量:1212.32
外觀:白色至類白色粉末
溶解性:易溶于DMSO、DMF等有機溶劑;水中溶解度低,可嘗試少量NH?OH(<50 μL)或DMSO助溶
結構式:
結構模塊與功能
Fmoc(9-芴甲氧羰基):保護N端氨基,在20%哌啶/DMF等堿性條件下脫保護,允許肽鏈逐步組裝或后續SPPS延伸。
PEG3(三聚乙二醇):三個乙二醇單元組成,提高水溶性、穩定性和生物相容性,降低非特異性結合與免疫原性。
Ala-Ala:兩個丙氨酸殘基,提供穩定肽骨架;該二肽序列可被溶酶體中的組織蛋白酶B(cathepsin B)識別并切割,是ADC在細胞內釋放藥物的關鍵酶切位點。
Asn(Trt):天冬酰胺側鏈氨基以三苯甲基(Trt)保護,防止合成副反應;Trt在最終TFA脫保護時一并去除。
PAB(對氨基芐基氨基甲酸酯):可裂解連接體。在組織蛋白酶切割Ala-Ala-Asn后,PAB發生1,6-消除反應,自發釋放游離的細胞毒性藥物,無需額外酶參與。
PNP(對硝基苯酚活性酯):高效偶聯基團,可直接與抗體上賴氨酸的ε-氨基反應形成穩定酰胺鍵,將整個連接子-藥物模塊偶聯至抗體,操作簡便,偶聯效率高。
溶解性與儲存
溶解性:易溶于DMSO、DMF;水中溶解度低,可嘗試少量NH?OH(<50 μL)或DMSO助溶。
儲存:密封、干燥、避光,-20°C可穩定保存約1年。
僅供科研使用,不可用于人體。
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