Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB(2055042-69-6)的概述
2026-06-19
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Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB,常用別名:N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺(Trt)-對氨基芐基,是一種可裂解(cleavable)的含3單元PEG的ADC連接子(linker),用于抗體-藥物偶聯物(ADC)的合成。
核心參數
CAS號:2055042-69-6
分子式:C??H??N?O??
分子量:1047.22(預測值)
密度:1.254 ± 0.06 g/cm3(預測)
沸點:1276.5 ± 65.0 °C(預測)
pKa:11.60 ± 0.46(預測)
外觀:白色至類白色粉末
結構式:
結構模塊與功能
Fmoc(9-芴甲氧羰基):保護N端氨基,在20%哌啶/DMF等堿性條件下脫保護,允許肽鏈逐步組裝。
PEG3(三聚乙二醇):由三個乙二醇單元組成,提高分子水溶性、穩定性和生物相容性,減少非特異性結合與免疫原性。
Ala-Ala:兩個丙氨酸殘基,提供穩定的肽骨架,同時可被溶酶體中的組織蛋白酶B(cathepsin B)識別并切割。
Asn(Trt):天冬酰胺側鏈氨基以三苯甲基(Trt)保護,防止合成過程中的副反應;Trt可在酸性條件(如TFA)下脫除。
PAB(對氨基芐基氨基甲酸酯):ADC中的關鍵可裂解連接體。在抗體被內化至溶酶體后,組織蛋白酶切割Ala-Ala-Asn序列,觸發PAB發生1,6-消除反應,釋放游離的細胞毒性藥物。
溶解性與儲存
溶解性:易溶于DMSO、DMF等有機溶劑;水中溶解度低,可嘗試少量NH?OH(<50 μL)或DMSO助溶。
儲存:密封、干燥、避光,-20°C可穩定保存約1年;避免反復凍融。
僅供科研使用,不可用于人體。
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