基本定義

Alloc-Val-Ala-PAB 是一種在抗體藥物偶聯物（ADC）合成中廣泛使用的酶可裂解肽連接子。CAS號 1343407-91-9，分子式 C??H??N?O?，分子量 377.43。也寫作 N-(烯丙氧羰基)-L-纈氨酰基-[4-(羥甲基)苯基]-L-丙氨酰胺。外觀白色至淡黃色粉末，純度通常 ≥95%。

結構組成

Alloc 保護基（N-烯丙氧羰基）：保護肽鏈 N 端氨基，對哌啶和 TFA 穩定，不會在常規多肽合成的脫保護步驟中被破壞。可在溫和中性條件下通過 Pd(PPh?)? 催化、PhSiH? 還原的烯丙基轉移反應選擇性脫除，與 Fmoc、Boc、Trt 等主流保護基全正交。

Val-Ala 二肽序列：由 L-纈氨酸和 L-丙氨酸組成，是溶酶體蛋白酶 Cathepsin B 的特異性底物。Cathepsin B 在腫瘤細胞溶酶體內高表達，能精準識別并切割 Val-Ala 之間的酰胺鍵，實現藥物在靶細胞內的選擇性釋放。

PAB 間隔基（對氨基芐醇，p-Aminobenzyl alcohol）：這是一個經典的自裂解間隔臂。當 Val-Ala 被酶切后，PAB 觸發 1,6-消除反應，自發斷裂釋放出活性藥物分子，整個過程無需額外酶參與，確保藥物以活性形式高效釋放。

核心優勢

雙重可控釋放：第一重是酶切控制——只有在 Cathepsin B 高表達的腫瘤溶酶體環境中 Val-Ala 才被切割，正常組織中保持穩定；第二重是自裂解——酶切后 PAB 自發斷裂，不留化學殘留，藥物釋放干凈。

Alloc 保護基的合成靈活性：多步肽合成中，Alloc 基團不會被哌啶（Fmoc 脫除條件）或 TFA（Boc 脫除條件）影響，可與幾乎所有主流保護策略正交配合。合成完成后用 Pd(0)/PhSiH? 溫和脫除，不損傷肽鏈和 PAB 結構。

高血清穩定性：在血液循環中保持完整，不提前釋放藥物，顯著降低脫靶毒性。

廣泛兼容性：可與多種細胞毒性藥物偶聯，包括微管抑制劑（MMAE）、DNA 靶向劑（DXd、PBD 二聚體）等，支持多樣化 ADC 設計。

主要應用

ADC 藥物合成：作為連接子模塊插入抗體與藥物之間。抗體靶向結合腫瘤細胞表面抗原，經內吞進入溶酶體，Cathepsin B 切割 Val-Ala，PAB 自裂解釋放活性藥物。

酶響應型探針：C 端偶聯熒光基團（如 AMC、FAM）后，可作為 Cathepsin B 活性檢測探針，用于細胞和體外酶學分析。

前藥設計：與藥物小分子偶聯后，通過酶切觸發釋放，實現腫瘤微環境中的選擇性給藥。

化學生物學研究：作為合成中間體，用于構建功能化肽段偶聯分子。

關鍵參數

CAS號 1343407-91-9，分子量 377.43，易溶于 DMSO、DMF、甲醇。儲存條件 2–8℃ 短期，-20℃ 長期，避光，干燥密封，避免反復凍融。對哌啶/TFA 穩定，避免強酸強堿及強還原劑。脫保護條件為 Pd(PPh?)? 催化量配合 PhSiH?，中性 pH，室溫，30 分鐘內完成。

重要提示

僅供科研使用，不可用于人體。操作時佩戴手套和護目鏡，廢液按有毒化學廢棄物規范處理。DMSO 溶解后現配現用，避免反復凍融。

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