基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-纈氨酰-丙氨酰-對氨基芐醇-對硝基苯酚碳酸酯
英文名：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
CAS號：1394238-92-6
分子式：C??H??N?O??
分子量：約928.0
外觀：白色至淺黃色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有機溶劑；因PEG4親水性好，在水中也有較好溶解性
儲存：-20°C，干燥避光，充氮氣密封，避免反復凍融
用途：僅限科研

結構式：

性質

1. PEG4+PNP雙加持，水溶性與偶聯效率同時拉滿
PEG4解決了無PEG版本水溶性不足的問題，PNP解決了需要額外活化才能偶聯的問題。兩者結合，使這個分子既好溶解、又能直接用，是同系列中實用性較強的。

2. Val-Ala經典酶敏感序列
可被腫瘤微環境中高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實現靶細胞內定點釋放藥物。體外裂解半衰期約1–2小時，釋放動力學可控。

3. PAB自毀機制，釋放干凈
Val-Ala裂解后，PAB觸發1,6-消除，釋放游離藥物。"酶切+自發消除"雙重機制，確保藥物釋放不留殘留。

4. 血漿中高度穩定
在人體血漿中不會提前裂解，保證ADC到達靶細胞前的完整性，提高靶向性和安全性。

5. Fmoc保護，SPPS兼容性較好
Fmoc在堿性條件脫除、酸性條件穩定，可直接在樹脂上進行標準固相肽合成操作。也可不脫Fmoc，直接利用PNP端與抗體偶聯，Fmoc留在末端作為惰性封端。

6. 消旋化風險低，光學純度高
Fmoc保護下的Val-Ala在偶聯過程中光學純度保持良好，適合合成對構型要求嚴格的生物活性ADC。

應用領域

ADC藥物開發：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC連接子的形態——PEG4解決溶解性，PNP解決偶聯效率，Val-Ala-PAB解決釋放機制，五個功能一步到位。

PROTAC合成：Val-Ala-PAB片段可用于PROTAC分子中作為可裂解連接單元，實現靶蛋白的可控降解。

生物醫學研究：用于構建酶響應型藥物遞送系統、熒光探針等。也可用于標記抗體進行流式細胞術或免疫組化分析。

材料科學：用于制備具有生物相容性和生物活性的高分子材料，如水凝膠或納米顆粒。

關于我們:

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