基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-L-纈氨酰-L-丙氨酰-對氨基芐醇-對硝基苯酚碳酸酯
英文名：Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP / Fmoc-Val-Ala-PAB-pNp
CAS號：1394238-92-6
分子式：C??H??N?O?
分子量：680.70
外觀：白色至淺黃色固體
純度：≥95%
密度：1.322±0.06 g/cm3（預測值）
沸點：931.4±65.0°C（預測值）
pKa：10.63±0.46（預測值）
LogP：約-0.5至0（偏親水）
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有機溶劑，因含PAB和PNP，在水中有一定溶解性
儲存：-20°C，干燥避光，充氮氣密封，避免反復凍融
用途：僅限科研

結(jié)構(gòu)式：

性質(zhì)

1. PNP活性酯，偶聯(lián)較高
相比Fmoc-Val-Ala-PAB（PAB-OH）需要先活化再偶聯(lián)，PNP版本自帶活性離去基團，可直接與抗體氨基反應，偶聯(lián)速率快、轉(zhuǎn)化率高，是實際ADC合成中較常用的形式。

2. Val-Ala經(jīng)典酶敏感序列
可被腫瘤微環(huán)境中高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實現(xiàn)靶細胞內(nèi)定點釋放藥物。體外裂解半衰期約1–2小時，釋放動力學可控。

3. PAB自毀機制，釋放干凈
Val-Ala裂解后，PAB觸發(fā)1,6-消除，釋放游離藥物。"酶切+自發(fā)消除"雙重機制，確保藥物釋放不留殘留。

4. 血漿中高度穩(wěn)定
在人體血漿中不會提前裂解，保證ADC到達靶細胞前的完整性，提高靶向性和安全性。如ADC藥物Zynlonta所示，Val-Ala可被溶酶體蛋白水解酶有效裂解，同時在人血漿中高度穩(wěn)定。

5. Fmoc保護，SPPS兼容性較好
Fmoc在堿性條件脫除、酸性條件穩(wěn)定，可直接在樹脂上進行標準固相肽合成操作，脫Fmoc后氨基即可與抗體偶聯(lián)。也可不脫Fmoc，直接利用PNP端與抗體偶聯(lián)，F(xiàn)moc留在分子末端作為惰性封端。

6. 消旋化風險低，光學純度高
Fmoc保護下的Val-Ala在偶聯(lián)過程中光學純度保持良好，適合合成對構(gòu)型要求嚴格的生物活性ADC。

應用領(lǐng)域

ADC藥物開發(fā)：Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC連接子的標準高活性前體，已被多款臨床ADC采用（如與MMAE、DM1等毒素偶聯(lián)）。PNP活性酯使偶聯(lián)步驟大幅簡化。

PROTAC合成：Val-Ala-PAB片段可用于PROTAC分子中作為可裂解連接單元，實現(xiàn)靶蛋白的可控降解。

生物醫(yī)學研究：用于構(gòu)建酶響應型藥物遞送系統(tǒng)、熒光探針等。也可用于標記抗體進行流式細胞術(shù)或免疫組化分析。

材料科學：用于制備具有生物相容性和生物活性的高分子材料，如水凝膠或納米顆粒。

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