DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP（CAS: 2348405-93-4）是一種多功能ADC連接子，核心結構由四個功能模塊串聯而成：DBCO → PEG4 → Val-Ala → PAB → PNP。

基本信息

英文名：DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式：C??H??N?O??
分子量：993.06 Da
外觀：灰白色至淡黃色固體
純度：≥95%
儲存條件：-20°C以下，嚴格避光，干燥密封，惰性氣體保護，避免反復凍融，有效期約1年

結構式：

四大功能模塊逐一拆解

第一，DBCO（二苯并環辛炔）。這是點擊化學的反應手柄，可與疊氮基團（Azide）發生無銅點擊化學反應（SPAAC），在室溫水性條件下快速生成穩定的三唑環。相比銅催化點擊化學，全不需要銅離子，無金屬殘留，對細胞和蛋白質零毒性，是活細胞和體內實驗的較優選擇。

第二，PEG4（四聚乙二醇）。含4個乙二醇單元（約17.6 ?），提供水溶性與柔性緩沖，降低非特異性吸附與蛋白聚集，減少ADC分子中抗體與藥物之間的空間位阻，延長體內循環時間，降低免疫原性。

第三，Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二肽）。這是整條分子鏈的"酶切開關"。Val-Ala序列可被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解。在血液中高度穩定，避免脫靶釋放；進入腫瘤細胞溶酶體后，在酸性環境下被組織蛋白酶B切割，觸發藥物釋放。

第四，PAB-PNP（對氨基苯甲酸-對硝基苯酚）。PAB是經典的自消除連接基團，Val-Ala被裂解后，PAB通過1,6-消除反應釋放藥物到細胞質中。PNP（對硝基苯酚）是一個優良的離去基團，通過酯鍵與PAB連接，在溶酶體酶作用下發生β-消除反應，釋放游離藥物分子。同時PNP具有光學活性，可用于近紅外熒光探針標記，輔助生物成像。

核心用途：ADC連接子

可裂解的含4單元PEG的ADC Linker。ADC由抗體 + Linker + 細胞毒性藥物三部分組成。DBCO端通過SPAAC與疊氮修飾的抗體偶聯，PNP端連接細胞毒性藥物（如MMAE、DM1等）。進入腫瘤細胞后，Val-Ala被組織蛋白酶B裂解 → PAB自消除 → 藥物釋放，實現靶向殺傷。

其他應用方向

無銅點擊化學偶聯：DBCO與疊氮修飾的蛋白質、核酸、納米粒子高效偶聯，用于生物標記與分子追蹤。

靶向藥物遞送：將藥物精準遞送至特定細胞或組織，提高治療效果并降低副作用。

生物探針開發：PNP的光學活性使其可被熒光探針標記，用于活體成像與診斷。

生物材料功能化：用于制備水凝膠、納米粒子等功能化生物材料。

關于我們:

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