DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB

核心參數

CAS號：2348405-92-3
分子式：C??H??N?O??
分子量：914.1
純度：≥95%
儲存條件：-20°C以下，干燥，避光，避免頻繁解凍和冷凍
常見規格：1g、5g、10g
供應商：陜西星貝愛科生物

結構式：

結構拆解

DBCO（二苯并環辛炔）
點擊化學反應基團，用于無銅點擊化學（SPAAC），與含疊氮（Azide）基團的分子在溫和條件下高效發生1,3-偶極環加成反應，形成穩定的三唑環連接。無需銅催化劑，適合生物體系。

PEG?
四聚乙二醇間隔臂，提升水溶性，降低非特異性結合和免疫原性，延長體內循環時間，增加分子柔性，減少空間位阻。

Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二肽）
Cathepsin B（組織蛋白酶B）的酶切位點。ADC進入腫瘤細胞溶酶體后，該二肽被Cathepsin B特異性切割，觸發后續藥物釋放。

PAB（對氨基苯甲醇，p-Aminobenzyl alcohol）
自消除型間隔基。Val-Ala被酶切后，PAB發生1,6-消除反應，自發斷裂釋放活性藥物分子。末端為游離羧酸（-COOH），需在EDC或HATU等活化劑存在下與含氨基的載荷（如MMAE）偶聯形成酰胺鍵。

主要用途

第一，ADC構建。DBCO端通過SPAAC與疊氮修飾的抗體偶聯，PAB端的羧酸經活化后與毒性載荷（如MMAE）偶聯，形成完整ADC。

第二，PROTAC合成。作為PEG基PROTAC連接子的組成部分。

第三，生物正交標記。利用DBCO與疊氮的高效反應進行分子標記、熒光探針偶聯。

第四，交聯劑。可用于制備功能化水凝膠、納米粒子等生物材料。

關于我們:

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