CAS: 1870916-87-2,Mal-Val-Ala-PAB的應用
2026-06-08
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Mal-Val-Ala-PAB(CAS: 1870916-87-2)是一種可裂解的ADC連接子,由三個模塊串聯:
結構式:

Mal(馬來酰亞胺):與抗體半胱氨酸殘基的-SH通過邁克爾加成反應形成穩定硫醚鍵,實現抗體偶聯。
Val-Ala(纈氨酸-丙氨酸二肽):組織蛋白酶B的酶切開關。血液中穩定,進入腫瘤細胞溶酶體后(pH 4.5–5.5)被特異性裂解,觸發藥物釋放。
PAB(對氨基芐基):Val-Ala裂解后,PAB通過1,6-消除反應自釋放藥物,避免殘留連接子影響藥物活性。
核心用途:ADC藥物連接子。Mal端連抗體,PAB端連細胞毒性藥物(MMAE、DM1等),實現腫瘤內酶切精準釋藥。
理化性質:分子式C??H??N?O?,分子量486.6 Da,白色至灰白色固體,溶于DMSO、DMF。
儲存:-20°C以下,嚴格避光,干燥密封,惰性氣體保護,溶液現配現用。
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