Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP

這是一種可裂解型ADC連接子（Linker），同時(shí)也是點(diǎn)擊化學(xué)試劑，廣泛用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）的研發(fā)。

核心參數(shù)

分子式：C??H??N?O??
分子量：731.8 g/mol

純度：≥95%
儲(chǔ)存條件：-20°C，避光
結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)拆解

Azido（-N?）
點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)基團(tuán)，可與炔烴發(fā)生CuAAC反應(yīng)，或與DBCO/BCN發(fā)生SPAAC反應(yīng)。

PEG?
四聚乙二醇間隔臂，提升水溶性，降低非特異性結(jié)合，增加分子柔性。

Val-Ala
纈氨酸-丙氨酸二肽，是Cathepsin B（組織蛋白酶B）的酶切位點(diǎn)。ADC進(jìn)入腫瘤細(xì)胞溶酶體后，該二肽被Cathepsin B切割，觸發(fā)后續(xù)釋放。

PAB
對(duì)氨基苯甲醇（p-Aminobenzyl alcohol），屬于自消除型間隔基。二肽被酶切后，PAB發(fā)生1,6-消除反應(yīng)，自發(fā)斷裂釋放活性藥物分子。

PNP
對(duì)硝基苯酚酯（p-Nitrophenol ester），優(yōu)良的離去基團(tuán)，便于與含氨基的毒性載荷（如MMAE）高效偶聯(lián)。

主要用途

第一，ADC構(gòu)建。PNP端與含氨基的毒性載荷（如MMAE）偶聯(lián)，Azide端通過點(diǎn)擊化學(xué)連接到抗體上，形成完整ADC。

第二，PROTAC合成?？勺鳛镻EG基PROTAC連接子的組成部分。

第三，生物正交標(biāo)記。利用疊氮基團(tuán)進(jìn)行分子標(biāo)記、熒光探針偶聯(lián)等應(yīng)用。