基本信息

中文名：疊氮-四聚乙二醇-纈氨酰丙氨酸-對(duì)氨基芐基
英文名：Azido-PEG4-Val-Ala-PAB / Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-OH（末端羥基/PAB形式）

分子式：C??H??N?O?
分子量：652.75
外觀：白色至類白色粉末或固體
純度：≥95%
儲(chǔ)存條件：-20℃避光，干燥密封，充氬保護(hù)，避免反復(fù)凍融
溶解性：DMSO、DMF中可溶，水中因PEG4鏈有一定溶解度
用途：僅供科研使用，不可用于人體

結(jié)構(gòu)式：

核心特點(diǎn)

1. 酶切響應(yīng) + 血漿穩(wěn)定（最核心優(yōu)勢(shì)）

Val-Ala二肽序列是組織蛋白酶B的經(jīng)典底物，在溶酶體中被高效裂解。同時(shí)該連接子在人血漿中表現(xiàn)出高度穩(wěn)定性，確保藥物在到達(dá)靶點(diǎn)前不提前釋放。

2. PAB自剪切，釋放干凈

不同于普通可裂解連接子（如Val-Cit）依賴蛋白酶全降解，PAB在Val-Ala被切斷后觸發(fā)快速1,6-消除反應(yīng)自發(fā)斷裂，釋放的藥物不帶任何連接子殘留，活性更高、毒性更低。

3. 點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)，操作靈活

疊氮端可與DBCO、BCN等發(fā)生SPAAC（無(wú)銅點(diǎn)擊），也可與炔烴發(fā)生CuAAC（銅催化點(diǎn)擊）。SPAAC無(wú)需銅催化劑，避免對(duì)生物樣品的氧化損傷，特別適合抗體偶聯(lián)。

4. PEG4間隔臂長(zhǎng)度適中

比PEG2/PEG3水溶性更好，比PEG8/PEG12分子量更小、操作更方便。恰好處于"夠用但不過長(zhǎng)"的sweet spot，兼顧水溶性、低位阻和適中分子量。

5. 末端PAB-OH，衍生化靈活

PAB末端的羥基可直接與藥物分子的羧基偶聯(lián)（酯化），也可先轉(zhuǎn)化為NHS酯、PNP酯等活性形式后再偶聯(lián)，適配多種合成路線。

應(yīng)用

1. ADC藥物合成

作為可裂解連接子，將DBCO修飾的抗體與毒性載荷（如MMAE、MMAF、杜卡霉素等）連接。Val-Ala被Cathepsin B切割、PAB自剪切釋放藥物，血漿穩(wěn)定、釋放干凈。

2. 點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)平臺(tái)

疊氮端與DBCO/BCN修飾的抗體、納米顆粒、多肽等發(fā)生SPAAC反應(yīng)，構(gòu)建靶向偶聯(lián)物。無(wú)銅條件，生物正交，適合活體應(yīng)用。

3. 靶向藥物遞送

將藥物特異性遞送至目標(biāo)細(xì)胞，PAB自剪切確保藥物以完整活性形式釋放，提高療效、降低全身毒性。

4. PROTAC與分子膠設(shè)計(jì)

Val-Ala-PAB片段可作為PROTAC分子中的可裂解連接臂，在靶蛋白被降解后自剪切釋放，實(shí)現(xiàn)可控降解。

5. 生物標(biāo)記與成像

通過點(diǎn)擊化學(xué)與熒光染料偶聯(lián)，用于細(xì)胞成像、分子追蹤。PEG4鏈減少非特異性吸附，提高信噪比。

6. 酶活性檢測(cè)探針

PAB基團(tuán)可與熒光染料偶聯(lián)，Val-Ala被Cathepsin B切割后熒光釋放，用于實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)酶活性。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

其他產(chǎn)品：

DBCO-Cyanine7

DBCO-Dextran

DBCO-Disulfo-Cy3

DBCO-Disulfo-Cy5

DBCO-DPA-DC1

DBCO-FITC(5-isomer)

DBCO-galactose

DBCO-glucose

DBCO-Hyaluronate

DBCO-ICG