N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE) 是一種專為新一代 ADC（抗體-藥物偶聯物）設計的雙彈頭連接子-載荷分子，核心設計理念是"一發雙彈"——每個抗體攜帶兩個 MMAE 毒素，配合無銅點擊化學偶聯和酶控可裂解釋放。

一、基本信息

分子量約 3330.2 Da，純度通常 ≥95%。外觀為固體，溶于 DMSO、DMF 等有機溶劑。需 -20°C 避光干燥保存，避免反復凍融。僅供科研使用。

結構式：

二、五大功能模塊

DBCO（二苯并環辛炔）。 無銅點擊化學手柄，通過 SPAAC 與疊氮基團高效反應形成穩定三唑鍵。無需銅催化劑，室溫、生理 pH 即可完成，偶聯效率 >95%，適合活細胞和體內實驗。

PEG2-酰胺-PEG4。 短鏈 PEG2 與長鏈 PEG4 通過酰胺鍵串聯，提供親水性和柔性，增強生物相容性，降低免疫原性，減少非特異性結合。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）。 酶響應開關，可被腫瘤細胞溶酶體內的組織蛋白酶 B 特異性切割。正常組織中酶濃度低，ADC 保持穩定；腫瘤組織中酶高表達，觸發藥物釋放。

PAB（對氨基苯甲酸）。 自消除間隔臂。Val-Cit 被切割后，PAB 自發發生 1,6-消除反應裂解，保障 MMAE 高效釋放，不留殘余連接臂。

MMAE（單甲基澳瑞他汀 E）×2。 雙彈頭載荷，強效微管蛋白抑制劑（IC?? 納摩爾級），阻斷有絲分裂，誘導腫瘤細胞凋亡。每個抗體攜帶兩個 MMAE，殺傷效力翻倍。

三、核心優勢

雙彈頭載荷使單次結合事件傳遞雙倍殺傷力，尤其適合抗原表達中等或低表達的腫瘤。釋放的 MMAE 可穿透細胞膜殺傷鄰近未表達靶抗原的腫瘤細胞，即旁觀者效應，能清除抗原異質性腫瘤。點擊化學實現位點特異性偶聯，ADC 均一性遠優于傳統隨機偶聯。Val-Cit-PAB 確保藥物僅在靶細胞內釋放，正常組織中毒性極低。全程無銅操作，避免銅催化劑對蛋白質和細胞的損傷。

四、主要應用場景

雙靶點 ADC 藥物研發，偶聯兩種腫瘤靶向抗體實現雙重識別。低抗原表達腫瘤治療，提高治療響應率。克服腫瘤耐藥性，對抗原下調、藥物外排等機制更有效。雙價納米載藥體系構建。

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