MC-Val-Cit-PAB-MMAE（VcMMAE）

CAS: 646502-53-6 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1316.63
外觀: 白色至類白色固體粉末 ｜ 純度: ≥95%

結構式：

結構組成

MC（馬來酰亞胺己?；? 與抗體半胱氨酸殘基的巰基（-SH）發(fā)生邁克爾加成反應，生成穩(wěn)定硫醚鍵，偶聯(lián)特異性較強，不與氨基等基團反應。己?；g隔臂增強MC柔性，降低偶聯(lián)后空間位阻，保障抗體靶向活性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）: 經(jīng)典酶響應二肽，腫瘤溶酶體內(nèi)被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割，血液中幾乎不裂解，治療窗口優(yōu)異。

PAB（對氨基芐氧羰基）: 自消除間隔基，Val-Cit斷裂后觸發(fā)1,6-消除反應，快速釋放游離MMAE，不留連接子殘留。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管蛋白抑制劑，nM級活性，阻斷微管聚合→G2/M期阻滯→誘導凋亡，還具有旁觀者效應，可殺傷鄰近抗原陰性腫瘤細胞。

應用

ADC合成: 與還原抗體（TCEP/DTT處理）在pH 6.0-7.5、藥物/抗體摩爾比2-4:1條件下偶聯(lián)，制備靶向CD30、CD22、HER2等抗原的ADC。

抗體偶聯(lián)藥物研發(fā): 適配THIOMAB等定點偶聯(lián)技術，實現(xiàn)DAR精確控制。

診療一體化: 偶聯(lián)熒光探針或核素，實現(xiàn)靶向成像+精準化療同步研究。

藥物篩選: 作為標準ADC載荷模塊，評估不同靶向抗體的偶聯(lián)效率與體內(nèi)外活性。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。約存1年，避免反復凍融。僅供科研使用。

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