這是一種ADC（抗體-藥物偶聯物）連接子-載荷化合物，由五個功能模塊依次組成。

各模塊解析：

NHS ester（N-羥基琥珀酰亞胺酯）——與抗體表面伯氨基（-NH?）反應，形成穩定酰胺鍵。

PEG4（四聚乙二醇）——親水間隔臂，提高水溶性、降低聚集、減少空間位阻，改善藥代動力學。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）——蛋白酶敏感連接子，被溶酶體內組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割。

PAB（對氨基芐氧羰基）——自消除間隔基，Val-Cit被切割后，PAB經歷1,6-消除反應，迅速釋放游離活性藥物，無需額外酶參與。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）——強效微管蛋白抑制劑，IC50約0.1-1 nM，結合微管蛋白后阻斷有絲分裂，誘導細胞凋亡。

結構式：

核心參數：

CAS：2762518-86-3
分子式：C??H???N??O??
分子量：約1496.8
純度：≥95%（常見≥97%）
外觀：白色至類白色固體
溶解性：DMSO、DCM、DMF
儲存：-20°C，避光，干燥，避免反復凍融
穩定性：約1年

作用機制（五步）：

第一步，偶聯：NHS ester在pH 7.5-8.5條件下與抗體賴氨酸ε-氨基反應，共價連接。

第二步，靶向：抗體將載荷定向輸送至表達靶抗原的腫瘤細胞。

第三步，內化：ADC-抗原復合物被內吞進入溶酶體。

第四步，釋放：溶酶體內組織蛋白酶B切割Val-Cit二肽，觸發PAB自消除，釋放游離MMAE。

第五步，殺傷：MMAE結合微管蛋白，阻斷有絲分裂，誘導腫瘤細胞凋亡。同時MMAE可穿透細胞膜殺傷鄰近抗原陰性細胞（旁觀者效應）。

使用注意事項：

酶活性驗證：Val-Cit依賴組織蛋白酶B，使用前需確認目標細胞系的Cathepsin B表達水平。若酶活性低，可考慮Val-Ala等替代連接子。

偶聯條件：pH 7.5-8.5，NHS ester在水性緩沖液中會逐漸水解，建議現配現用，反應時間控制在1-2小時內。

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