Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2353409-69-3 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1626.97
外觀: 白色至類白色固體粉末 ｜ 純度: ≥95%

結構式：

結構組成

Mal（馬來酰亞胺）: 與抗體半胱氨酸殘基的巰基（-SH）發生邁克爾加成反應，形成穩定硫醚鍵，偶聯效率95%以上，條件為pH 6.0–7.5。

PEG8（八聚乙二醇）: 8個乙二醇單元組成的柔性親水鏈，相比PEG4顯著提升水溶性，減少ADC聚集和免疫原性，血漿半衰期延長約2.3倍，同時降低空間位阻對靶向結合的影響。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）: 經典酶響應二肽，在腫瘤溶酶體內被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割，血液中穩定，pH 5.0下裂解速率常數約0.32 s?1。

PAB（對氨基芐基）: 自消除間隔基，Val-Cit被酶切后觸發1,6-消除反應，快速釋放游離MMAE，不留連接子殘留。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管蛋白抑制劑，nM級活性，阻斷微管聚合→G2/M期阻滯→誘導腫瘤細胞凋亡。

主要應用

ADC合成: 與還原抗體（巰基暴露）直接偶聯，制備位點均一、DAR可控的新一代ADC。

納米載藥: 修飾脂質體或聚合物納米粒，構建酶響應型納米前藥。

藥物篩選: 作為標準ADC連接子-藥物模塊，評估不同靶向抗體的偶聯效率與體內外活性。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。約存1年，避免反復凍融。僅供科研使用。

關于我們:

陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

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