Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 1350456-56-2 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1345.67
外觀: 白色至類白色固體粉末 ｜ 純度: ≥95%

結構式：

結構組成

Fmoc（芴甲氧羰基）: N端氨基保護基，合成后期用哌啶/二乙胺脫除，暴露出游離氨基用于后續偶聯。條件溫和，不破壞MMAE結構。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）: ADC領域的酶響應二肽連接子，血液中穩定，僅在腫瘤溶酶體內被Cathepsin B特異性切割。

PAB（對氨基芐基）: 自消除間隔基，二肽斷裂后觸發1,6-消除反應，快速釋放游離MMAE，不留連接片段殘留。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管抑制劑，nM級活性，阻斷微管聚合→G2/M期阻滯→誘導凋亡。

主要應用

ADC合成中間體: 脫Fmoc后與疊氮化抗體SPAAC偶聯、或與還原抗體巰基偶聯，制備位點均一ADC。

固相肽合成模塊: 作為"現成功能單元"接入生長中的肽鏈，構建復雜肽-藥物偶聯物。

靶向前藥: 偶聯靶向多肽/小分子，利用Val-Cit腫瘤微環境特異性裂解降低全身毒性。

藥物分子庫: 作為標準砌塊組合不同靶向分子，開展抗腫瘤候選藥篩選。

連接子工藝優化: 對比不同連接結構的釋藥效率與穩定性。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。約存1年。避免反復凍融。僅供科研使用。

關于我們:

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