endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2762519-08-2 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1546.93
外觀: 白色至灰白色粉末 ｜ 純度: ≥95%

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)組成

endo-BCN（內(nèi)型環(huán)丙烷環(huán)辛炔）: 無需銅催化，與疊氮基團發(fā)生SPAAC無銅點擊反應(yīng)，速率快、無金屬毒性，適合活細胞和體內(nèi)應(yīng)用。

PEG4: 四個乙二醇單元，提升水溶性、降低非特異性吸附、減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）: 腫瘤溶酶體Cathepsin B特異性切割位點，血液中穩(wěn)定。

PAB（對氨基芐基）: 自裂解間隔基，Val-Cit水解后觸發(fā)1,6-消除，快速釋放游離MMAE。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管抑制劑，nM級活性，阻斷有絲分裂、誘導(dǎo)凋亡。

特點

無銅點擊偶聯(lián)，無需Cu(I)催化，無金屬毒性，適配活細胞標(biāo)記。

酶控精準(zhǔn)釋放，Val-Cit僅在溶酶體內(nèi)被Cathepsin B切割，血液中幾乎不裂解，治療窗口好。

PEG4顯著改善溶解性，DMSO中可達100 mg/mL，需超聲助溶。

釋放的MMAE有旁觀者效應(yīng)，可殺傷鄰近抗原陰性腫瘤細胞。

適合構(gòu)建位點均一ADC，降低脫靶毒性。

主要應(yīng)用

ADC合成: 與疊氮化抗體SPAAC偶聯(lián)，制備新一代位點均一ADC。

納米載藥: 修飾脂質(zhì)體或聚合物納米粒，構(gòu)建酶響應(yīng)型納米前藥。

活細胞標(biāo)記: BCN-Azide原位偶聯(lián)，藥物與熒光探針同步遞送。

診療一體化: 偶聯(lián)核素或熒光探針，實現(xiàn)靶向成像+精準(zhǔn)化療。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。約存1年，避免反復(fù)凍融。僅供科研使用。

關(guān)于我們:

陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

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其他產(chǎn)品：

DBCO-PEG12-NHS ester

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Sulfo-DBCO-NHS ester

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