DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2768446-73-5 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1410.74
外觀: 白色至類白色固體/粉末 ｜ 純度: ≥95%

結構式：

結構組成（四大功能模塊）

DBCO（二苯并環辛炔）: 高應變環炔，與疊氮基團發生SPAAC無銅點擊反應，生成穩定三唑環，反應條件溫和、生物正交性好，無需銅催化即可在生理條件下完成偶聯。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）: 經典酶響應連接子，被腫瘤細胞溶酶體內組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割，在正常體液中保持穩定。

PAB（對氨基芐基）: 自裂解間隔單元，Val-Cit被酶切后PAB發生1,6-消除反應自動斷裂，確保MMAE全釋放，不留殘基。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管蛋白抑制劑，阻斷微管聚合，引起G2/M期細胞周期阻滯并誘導凋亡，IC??達納摩爾級別。

特點

1. 三重功能集成: 點擊偶聯（DBCO）+ 酶響應釋放（Val-Cit-PAB）+ 強效細胞毒性（MMAE），一分子覆蓋"連接—遞送—釋放—殺傷"全鏈路。

2. 無銅點擊偶聯: SPAAC反應在室溫、生理pH下數分鐘完成，不引入銅離子毒性，適合活細胞/體內標記，偶聯效率高、副反應少。

3. 可控釋放: Val-Cit在溶酶體Cathepsin B作用下斷裂 → PAB自消除 → 游離MMAE釋放，兩步釋放機制確保毒素僅在靶細胞內活化，治療窗口優于傳統ADC連接子。

4. 高脂溶性: 整體疏水性強，DMSO中溶解度約31.25 mg/mL（22.15 mM，需超聲助溶），水中溶解度有限，需有機母液稀釋使用。

5. 穩定性好: DBCO環炔耐常規酸堿、不易自反應；Val-Cit-PAB在非酶環境下穩定；MMAE需避光保存，強光與強氧化劑會破壞藥效基團。

主要應用

ADC構建: DBCO端與疊氮化抗體SPAAC偶聯，替代傳統化學偶聯，制備位點均一、穩定性高的新型ADC。

靶向毒素探針: 偶聯腫瘤靶向多肽/配體，制備小分子靶向藥物，實現腫瘤精準殺傷。

納米載藥系統: 修飾脂質體、聚合物納米粒，構建酶響應型納米前藥，提升腫瘤富集與可控釋藥。

抗腫瘤機制研究: 作為工具分子驗證連接子裂解效率、毒素胞內通路，優化ADC分子設計。

診療一體化: 結合成像基團，實現藥物釋放追蹤與靶向治療同步研究。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。存儲時間一年，避免反復凍融，現配現用。僅供科研使用。

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