基本信息

CAS號(hào)：2754384-60-4
分子式：C??H???N??O??
分子量：1613.97
外觀(guān)：灰白色至粉紅色固體
純度：≥95%
儲(chǔ)存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護(hù)
溶解性：溶于DMSO（60 mg/mL）、DMF，也可溶于水
LogP：親水性好（PEG3貢獻(xiàn)）

結(jié)構(gòu)式

結(jié)構(gòu)解析

DBCO（二苯并環(huán)辛炔）：無(wú)銅點(diǎn)擊化學(xué)基團(tuán)，與疊氮（-N?）發(fā)生SPAAC反應(yīng)，無(wú)需銅催化劑，無(wú)細(xì)胞毒性，適合活細(xì)胞和體內(nèi)應(yīng)用。

PEG3（三聚乙二醇）：約18 ?柔性鏈，提供水溶性和生物相容性，減少非特異性結(jié)合，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

VC（Val-Cit，纈氨酸-瓜氨酸）：經(jīng)典二肽，被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，腫瘤溶酶體內(nèi)選擇性釋放藥物。

PAB（對(duì)氨基苯甲酸）：自消除連接臂，Val-Cit被切后自發(fā)1,6-消除，釋放游離MMAE。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）：強(qiáng)效微管蛋白抑制劑，IC?? ~ 0.1～1 nM，阻斷細(xì)胞分裂，納摩爾級(jí)細(xì)胞毒性。

用途

ADC構(gòu)建：疊氮化抗體 + DBCO端SPAAC → 完整ADC。已用于HER2、EGFR等靶點(diǎn)研究。

SMDC構(gòu)建：小分子靶向配體 + DBCO端點(diǎn)擊 → 藥物偶聯(lián)物，適合非抗體靶向遞送。

活細(xì)胞標(biāo)記：DBCO端與疊氮化蛋白/抗體反應(yīng)，無(wú)銅條件下完成，適合活細(xì)胞實(shí)驗(yàn)。

腫瘤靶向殺傷研究：VC-PAB確保MMAE在Cathepsin B高表達(dá)的腫瘤細(xì)胞內(nèi)釋放，正常細(xì)胞毒性低。

溶解與保存

DMSO中溶解度60 mg/mL（37.18 mM），超聲助溶，需用新開(kāi)封DMSO。

儲(chǔ)存：-20 °C，惰性氣體保護(hù)。

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