基本信息

CAS號：2994332-18-0
分子式：C??H??N?O??
分子量：859.92
外觀：淺黃色固體
純度：≥95%
儲存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護
溶解性：溶于DMSO、DMF，也可溶于水

結構式：

結構解析

五個模塊串聯：

DBCO：無銅點擊化學基團，與疊氮發生SPAAC反應，無需銅，無細胞毒性。
C4：4碳柔性間隔臂，調節空間構象，比無間隔臂版本偶聯效率更高。
Val-Cit：經典二肽，被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，腫瘤溶酶體內選擇性釋放藥物。
PABC：自消除連接臂，Val-Cit被切后自發1,6-消除釋放藥物，消除速率比PAB快5～10倍。
PNP：活性酯離去基團，直接與藥物氨基（如MMAE、DM1）偶聯，形成穩定酰胺鍵。

特點

可裂解ADC連接子。Cathepsin B切Val-Cit → PABC自發消除 → 藥物釋放，雙步釋放機制，藥物泄露少。

PABC比PAB更優。

C4比PEG4分子量更小（859 vs 1079），DAR控制更精確。

主要用途

ADC構建：抗體疊氮修飾后，DBCO端點擊偶聯連接子，PNP端偶聯藥物，形成完整ADC。

活細胞標記：DBCO與疊氮化蛋白反應，無銅條件下完成。

納米藥物遞送：點擊偶聯靶向配體，Val-Cit-PABC實現酶響應釋放。

關于我們:

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