FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

基本信息

中文名：FAM-己基氨基甲酸酯-PAB-瓜氨酸-纈氨酸-炔
英文名：FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne

分子式：C??H??N?O?
外觀：固體（通常為黃色或橙色）
純度：95%
儲存：-20 °C，干燥避光，惰性氣體保護(hù)，避免反復(fù)凍融
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM，極難溶于水

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)解析

FAM：綠色熒光染料，激發(fā)~495 nm，發(fā)射~520 nm，用于熒光追蹤。
己基氨基甲酸酯：6碳間隔臂，減少熒光淬滅，改善水溶性。
PAB：自消除連接臂，酶切后自發(fā)釋放藥物。
Cit-Val：經(jīng)典二肽，被Cathepsin B特異性裂解，腫瘤溶酶體內(nèi)選擇性釋放。
Alkyne：末端炔基，與疊氮發(fā)生CuAAC點擊反應(yīng)。

特點

熒光標(biāo)記 + 點擊偶聯(lián) + 酶響應(yīng)釋放，三功能合一。PAB自消除，Cit-Val確保靶細(xì)胞內(nèi)選擇性釋放。

主要用途

ADC構(gòu)建與驗證：疊氮化抗體 + 炔基點擊偶聯(lián)，F(xiàn)AM實時追蹤細(xì)胞攝取和溶酶體定位。
活細(xì)胞熒光成像：無銅/低銅點擊標(biāo)記，共聚焦觀察蛋白動態(tài)。
蛋白質(zhì)互作研究：熒光追蹤 + 酶響應(yīng)釋放，用于質(zhì)譜鑒定。

反應(yīng)條件

點擊反應(yīng)：炔基 + 疊氮，CuSO? 0.1～0.5 mM + 抗壞血酸鈉，室溫1～4小時。
藥物釋放：Cathepsin B裂解Cit-Val（pH 4.5～5.0）→ PAB自發(fā)消除。

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