Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP

基本信息

中文名：疊氮-八聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯酯
英文名：Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號：2055047-18-0
分子式：C??H??N?O??
分子量：約893.94 g/mol
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑，PEG8鏈提供良好水溶性
儲存條件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反復凍融

包裝規格：25mg / 50mg / 100mg / 250mg / 500mg（可定制）

用途：科研專用，不可用于人體

結構式：

結構組成

疊氮基團（-N?）：點擊化學反應基團，可與炔基發生CuAAC反應，也可與DBCO發生無銅點擊反應（SPAAC），偶聯效率高、選擇性強。

PEG8間隔臂：八聚乙二醇，由8個乙二醇單元組成。相比PEG3/PEG4，PEG8更長，優勢在于：顯著增強水溶性，減少藥物偶聯后的聚集問題；增加空間位阻，降低免疫原性和被網狀內皮系統清除的概率；提升分子柔性，優化體內藥代動力學特性。

Val-Cit二肽（纈氨酸-瓜氨酸）：酶敏感可裂解模塊，被腫瘤細胞溶酶體內高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別并切斷。

PAB自解離橋（對氨基芐醇）：Val-Cit被切斷后，PAB自發發生1,6-消除反應碎裂，釋放游離藥物，無需額外條件，避免殘留基團影響藥物活性。

PNP活性酯（對硝基苯酯）：高活性酯基團，可與含氨基的藥物或抗體快速發生酰胺化反應，無需額外縮合劑，偶聯效率遠高于羥基版本。

核心作用

第一，ADC藥物開發。疊氮端通過點擊化學連接抗體，PNP端與細胞毒性藥物偶聯。進入腫瘤細胞后，溶酶體內Cathepsin B切斷Val-Cit，PAB自解離碎裂，藥物精準釋放。PEG8長鏈相比PEG3/PEG4版本，水溶性更好、空間位阻更大、體內循環時間更長，是目前ADC可裂解連接子的優選方案。

第二，PROTAC合成。作為PEG基PROTAC連接子，疊氮端連接一個配體，PNP端連接另一個配體，Val-Cit提供酶控降解調控手段，PEG8鏈提升整體水溶性和柔性。

反應條件

點擊反應（CuAAC）：CuSO?加抗壞血酸鈉催化，DMSO或DMF/PBS溶劑，室溫至37℃，pH 6-8，反應1-24小時。也可用DBCO進行無銅點擊反應。

PNP偶聯反應：PNP酯與含氨基的藥物在弱堿性條件（pH 8-9）下即可快速反應生成酰胺鍵，無需額外縮合劑，室溫反應數小時完成。

酶裂解：Cathepsin B在溶酶體酸性環境（pH 4.5-5.5）下特異性切斷Val-Cit二肽。

儲備液建議用無水DMSO配制，濃度10-20 mM，分裝后-20℃或-80℃保存，避免反復凍融。PNP酯對水分敏感，務必干燥保存。

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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