Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

基本信息

中文名：疊氮-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯酯
英文名：Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號：2055047-18-0
分子式：C??H??N?O??
分子量：約773.79 g/mol
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑，PEG3鏈提供良好水溶性
儲存條件：-20℃以下，密封、避光、干燥保存，避免受潮

包裝規格：5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg

用途：科研專用，不可用于人體

結構式：

結構組成

疊氮基團（-N?）：點擊化學反應基團，可與炔基發生CuAAC反應，也可與DBCO/BCN發生無銅點擊反應（SPAAC），偶聯效率達99%以上。

PEG3間隔臂：三聚乙二醇，由三個乙二醇單元組成，提供親水性、降低非特異性結合、減少空間位阻，鏈長適中兼顧柔性與分子緊湊性。

Val-Cit二肽（纈氨酸-瓜氨酸）：酶敏感可裂解模塊，被腫瘤細胞溶酶體內高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別并切斷。

PAB自解離橋（對氨基芐醇）：Val-Cit被切斷后，PAB自發發生1,6-消除反應碎裂，釋放游離藥物，無需額外條件，避免殘留基團影響藥物活性。

PNP活性酯（對硝基苯酯）：這是該分子區別于Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的核心。PNP是一種高活性酯基團，能與藥物或抗體上的氨基（-NH?）快速發生親核取代反應，形成穩定的酰胺鍵，無需額外縮合劑，反應效率遠高于羥基版本。

核心作用

第一，ADC藥物開發。疊氮端通過點擊化學連接抗體，PNP端與細胞毒性藥物（如美登醇、奧瑞他汀等含氨基藥物）直接偶聯。進入腫瘤細胞后，溶酶體內Cathepsin B切斷Val-Cit，PAB自解離碎裂，藥物精準釋放。PNP活性酯的引入使偶聯反應比羥基版本更快、產率更高，是目前ADC可裂解連接子的優選方案。

第二，PROTAC合成。作為PEG類PROTAC連接子，疊氮端連接一個配體，PNP端連接另一個配體，Val-Cit提供酶控降解調控手段。

反應條件

點擊反應（CuAAC）：CuSO?加抗壞血酸鈉催化，DMSO或DMF/PBS溶劑，室溫至37℃，pH 6-8，反應1-24小時。

PNP偶聯反應：PNP酯與含氨基的藥物在弱堿性條件下（pH 8-9）即可快速反應生成酰胺鍵，無需額外縮合劑，室溫反應數小時即可完成。

酶裂解：Cathepsin B在溶酶體酸性環境（pH 4.5-5.5）下特異性切斷Val-Cit二肽。

儲備液建議用無水DMSO配制，濃度10-20 mM，分裝后-20℃或-80℃保存，避免反復凍融。

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