基本信息

中文名稱：炔基-纈氨酸-瓜氨酸-PAB-熒光素
英文名稱：Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM

分子量：約 915–974 g/mol
純度：≥95%
外觀：橙紅色至紅色粉末
溶解性：溶于 DMSO、DMF，微溶于水
儲存條件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反復凍融

結構式：

結構組成

Alkyne（末端炔基）：用于點擊化學，與疊氮基（-N?）發生 CuAAC 或 SPAAC 反應，實現與目標分子的共價偶聯，正交性高，不與氨基/羧基等交叉反應。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性底物。Cathepsin B 在腫瘤細胞溶酶體中高表達，在正常血漿中極低，因此該序列賦予分子在腫瘤微環境中選擇性裂解的能力。

PAB（對氨基苯甲酸）：自裂解間隔基。Val-Cit 被酶切后，PAB 自發發生 1,6-消除反應，快速釋放下游的 FAM，無需額外酶參與。

FAM（熒光素）：綠色熒光染料，激發波長 488 nm，發射波長 520 nm，亮度高，兼容流式、熒光顯微鏡等。

核心用途

主要用于 ADC（抗體-藥物偶聯物）和 PROTAC 研究中，作為可追蹤的連接子-報告基團模塊。通過炔基點擊化學連接到疊氮修飾的抗體或靶向分子上，經 Cathepsin B 酶切后釋放 FAM 熒光信號，可實時監測藥物在腫瘤細胞內的釋放過程。

操作要點

反應緩沖液：PBS 或 HEPES，pH 7.0–8.0
反應溫度：室溫至 37℃
摩爾比：炔基與疊氮建議 1:1 至 3:1
全程避光操作，防止 FAM 熒光淬滅

關于我們:

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