Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

基本信息

中文名：疊氮-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
英文名：Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2055024-64-9
分子量：約652.74 g/mol
外觀：白色至類白色固體
純度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑
儲存條件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存
用途：科研專用，不可用于人體

結構式：

結構組成

疊氮基團（-N?）：點擊化學反應基團，與炔基發生CuAAC反應，也可與DBCO發生無銅點擊反應。

PEG4間隔臂：四聚乙二醇，提供親水性、降低非特異性結合、減少空間位阻。

Val-Cit二肽（纈氨酸-檸檬酸）：酶敏感可裂解模塊，被腫瘤細胞溶酶體內高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性識別并切斷。

PAB自解離橋（對氨基芐醇）：Val-Cit被切斷后，PAB自發發生1,6-消除反應碎裂，釋放出游離藥物分子，無需額外條件。

末端羥基（-OH）：可用于進一步的化學偶聯或修飾。

核心作用

第一，ADC藥物開發。疊氮端通過點擊化學連接抗體，進入腫瘤細胞后，溶酶體內的Cathepsin B切斷Val-Cit二肽，PAB自解離橋碎裂，藥物精準釋放。

第二，PROTAC合成。作為可裂解的PROTAC連接子，疊氮端連接一個配體，羥基端連接另一個配體，Val-Cit提供酶控降解調控手段。

第三，點擊化學偶聯。疊氮基團可與含炔基的抗體、蛋白、納米載體等高效偶聯，反應條件溫和，產率高，選擇性好。

反應條件

點擊反應（CuAAC）：CuSO?加抗壞血酸鈉催化，DMSO或DMF/PBS溶劑，室溫至37℃，反應1-24小時。

酶裂解：Cathepsin B在溶酶體酸性環境（pH 4.5-5.5）下特異性切斷Val-Cit二肽。

儲備液建議用無水DMSO配制，濃度10-20 mM，分裝后-20℃或-80℃保存，避免反復凍融。

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