cas:2112738-13-1,Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP的介紹
2026-05-24
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Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 描述
一、基本信息
中文名:馬來酰亞胺-酰胺-二聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-PAB-對硝基苯酯
英文名:Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號:2112738-13-1
分子量:854.87
純度:≥95%
外觀:白色至灰白色固體
保存:-20℃,避光,干燥,密封保存
溶解性:溶于DMSO、DMF等有機溶劑
用途:ADC可裂解連接子 / PROTAC連接子
結構式:
二、結構組成
Mal(馬來酰亞胺):與抗體半胱氨酸-SH反應,形成穩定硫醚鍵,實現抗體偶聯。
Amido-PEG2:短鏈間隔臂,提供水溶性和柔性,減少空間位阻。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽):被組織蛋白酶B特異性切割,血液中穩定,溶酶體內裂解釋放藥物。
PAB(對氨基芐基):二肽裂解后自動1,6-消除釋放藥物,無需額外試劑。
PNP(對硝基苯酯):活化離去基團,與藥物氨基快速反應形成氨基甲酸酯鍵。
三、核心特點
第一,酶切可控釋放。Val-Cit僅在溶酶體中被組織蛋白酶B切割,血液中穩定,避免非靶向釋放。
第二,自消除機制。PAB自動釋放藥物,連接子殘留不影響藥物活性。
第三,雙端正交設計。Mal端偶聯抗體,PNP端偶聯藥物,形成完整ADC架構。
四、主要應用
ADC合成。將抗體與細胞毒性藥物(如MMAE)偶聯,實現腫瘤靶向遞送。
PROTAC合成。連接靶蛋白配體與E3泛素連接酶配體。
蛋白質定向修飾與標記。
五、注意事項
避光防潮保存,溶液現配現用,避免反復凍融。PNP酯易水解,建議低溫操作。僅供科研使用。
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