Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 描述

一、基本信息

中文名：疊氮-單聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-PAB-羥基
英文名：Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2055041-40-0
分子量：520.59
純度：≥95%
外觀：白色至淺黃色固體
保存：-20℃，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑
用途：ADC可裂解連接子 / 點擊化學試劑

結構式：

二、結構組成

Azido（疊氮基）：通過點擊化學（CuAAC/SPAAC）與炔基/DBCO偶聯，連接抗體或載體。

PEG1（單聚乙二醇）：短鏈間隔臂，提供水溶性，減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：被組織蛋白酶B特異性切割，血液中穩定，溶酶體內裂解釋放藥物。

PAB（對氨基芐基）：二肽裂解后自動1,6-消除釋放藥物，無需額外試劑。

OH（末端羥基）：與含羧基的藥物分子偶聯。

三、核心特點

第一，點擊化學偶聯。疊氮基與炔基/DBCO高效反應，條件溫和，選擇性強。

第二，酶切可控釋放。Val-Cit僅在溶酶體中被切割，血液中穩定，避免非靶向釋放。

第三，自消除機制。PAB自動釋放藥物，連接子殘留不影響活性。

四、主要應用

1. ADC合成。通過點擊化學偶聯抗體，OH端連接藥物，實現腫瘤靶向遞送。

2. 靶向藥物遞送與生物成像。

五、注意事項

避光防潮保存，溶液現配現用，避免反復凍融。僅供科研使用。

關于我們:

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