Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 描述

一、基本信息

中文名：馬來酰亞胺-酰胺-二聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-PAB-羥基
英文名：Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
CAS號：2504147-53-7
分子量：689.77
純度：≥95%
外觀：白色至灰白色固體
保存：-20℃，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF等有機溶劑
用途：ADC可裂解連接子 / PROTAC連接子 / 生物偶聯試劑

結構式：

二、結構組成

該試劑由五個功能模塊組成：

Mal（馬來酰亞胺）：與抗體半胱氨酸殘基的-SH發生邁克爾加成反應，形成穩定硫醚鍵，實現抗體偶聯。

Amido-PEG2（酰胺-二聚乙二醇）：短鏈間隔臂，提供水溶性和柔性，減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：可被組織蛋白酶B特異性切割，血液中穩定，溶酶體內（pH 4.5-5.5）裂解釋放藥物。

PAB（對氨基芐基）：二肽裂解后自動1,6-消除釋放藥物，無需額外試劑。

OH（末端羥基）：可與含羧基的藥物分子進一步偶聯。

三、核心特點

第一，酶切可控釋放。Val-Cit二肽僅在溶酶體中被組織蛋白酶B切割，血液中穩定，避免非靶向釋放。

第二，自消除機制。PAB在二肽裂解后自動釋放藥物，連接子殘留不影響藥物活性。

第三，高反應選擇性。馬來酰亞胺優先與游離巰基反應，減少非特異性結合。

四、主要應用

1. ADC合成（最核心用途）。作為可裂解連接子，將抗體與細胞毒性藥物（如MMAE、Exatecan）偶聯。

2. PROTAC合成。作為連接子連接靶蛋白配體與E3泛素連接酶配體。

3. 生物分子標記與檢測。

五、注意事項

避光防潮保存，溶液現配現用，避免反復凍融。僅供科研使用。

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