Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 描述

一、基本信息

中文名：馬來酰亞胺-四聚乙二醇-纈氨酸-丙氨酸-對氨基芐醇-對硝基苯酯
英文名：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP / Maleimide-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式：C??H??N?O??
分子量：785.8
CAS號：無獨立CAS號
純度：≥95%
外觀：白色至灰白色固體
保存：-20℃以下，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈等有機溶劑，水溶液中溶解度有限，需先溶于有機溶劑再稀釋
用途：ADC可裂解連接子 / 靶向藥物遞送 / 生物正交化學試劑
溫馨提示：僅供科研使用，不能用于人體！

結構式：

二、結構組成

該試劑由五個功能模塊組成：

Mal（馬來酰亞胺）：硫醇特異性接頭，與抗體半胱氨酸殘基的-SH通過邁克爾加成反應形成穩定硫醚鍵，實現抗體偶聯。

PEG4（四聚乙二醇）：四個乙二醇單元組成的間隔臂，增加水溶性和柔性，減少空間位阻，降低免疫原性，延長體內半衰期。

Val-Ala（纈氨酸-丙氨酸二肽）：可被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割。血液中穩定，進入腫瘤細胞后在酸性環境（pH 4.5-5.5）下被裂解，觸發藥物釋放。

PAB（對氨基芐基）：橋接樞紐，通過π-π堆積增強偶聯物穩定性。二肽裂解后通過1,6-消除反應釋放藥物，避免殘留連接子影響活性。

PNP（對硝基苯酚）：良好的離去基團，通過苯酚酯鍵與藥物氨基形成酰胺鍵連接，在溶酶體酶作用下發生β-消除反應釋放游離藥物；同時具有光學活性，可用于近紅外熒光標記和成像監測。

三、核心特點

第一，酶切可控釋放。Val-Ala二肽被組織蛋白酶B特異性裂解，實現腫瘤細胞內精準釋放，血液中穩定避免非特異性釋放。

第二，自切割機制。PAB在二肽裂解后自動1,6-消除，無需額外試劑即可釋放藥物，確保藥效較大化。

第三，雙功能正交設計。Mal端偶聯抗體，PNP端偶聯藥物，中間PEG4提供間隔和水溶性，形成"抗體-連接子-藥物"完整ADC架構。

第四，光學可監測。PNP基團支持熒光標記，可實時追蹤藥物釋放過程。

四、主要應用

1. ADC合成。作為可裂解連接子，將抗體與細胞毒性藥物（如MMAE、DM1）偶聯，實現靶向遞送。

2. 靶向藥物遞送。連接不同抗體和藥物分子，開發新型靶向治療藥物。

3. 生物成像。PNP的光學活性支持近紅外熒光標記，用于細胞成像和活體成像。

4. 生物材料構建。用于涂層、支架等生物相容性材料開發。

五、注意事項

避光操作，防潮保存，溶液現配現用，避免反復凍融。PNP酯在水溶液中易水解，建議低溫（0-4℃）操作并縮短反應時間。僅供科研使用。

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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