Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP的特點
2026-05-22
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Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP
中文名:馬來酰亞胺-八聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐基-對硝基苯酚酯
外觀:白色至淡黃色固體粉末
純度:≥95%
DMSO溶解度:約100 mg/mL(95.41 mM,需超聲助溶,建議使用新開封DMSO)
結構式:
結構與功能
Mal(馬來酰亞胺)——與蛋白質巰基(-SH)發生Michael加成反應,形成穩定硫醚鍵,用于抗體偶聯,反應pH 6.5-7.5最佳。
PEG8(八聚乙二醇)——8個乙二醇單元組成的長鏈親水間隔臂,比PEG2/4提供更強的水溶性和柔性,有效降低ADC聚集和免疫原性,拉大抗體與毒素間距,緩解空間位阻。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽)——組織蛋白酶B敏感底物,在溶酶體內被特異性切割,血漿中穩定72小時以上。
PAB(對氨基芐基)——自裂解模塊,Val-Cit被切割后觸發1,6-消除反應,藥物以原始活性形式釋放,效率接近100%。
PNP(對硝基苯酚酯)——高效離去基團,與藥物伯胺(-NH?)反應生成氨基甲酸酯鍵,偶聯效率可達95%以上;黃色便于UV監測(λ≈400 nm)。
溶解性與儲存
溶于DMSO、DMF、甲醇、DCM、THF等有機溶劑,水溶性好于短鏈PEG版本。建議先溶于DMSO再稀釋。
儲存條件:-20°C或更低,干燥避光,惰性氣體保護,避免反復凍融。
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