Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

中文名：馬來酰亞胺-四聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐基-對硝基苯酚酯

CAS號：2112738-09-5

分子式：C??H??N?O??

分子量：871.89

外觀：白色至黃色固體/粉末

純度：≥95%

DMSO溶解度：125 mg/mL

結構式：

結構與功能

Mal（馬來酰亞胺）——與蛋白質巰基（-SH）發生Michael加成反應，形成穩定硫醚鍵，用于抗體偶聯，反應僅針對巰基，不修飾抗原結合位點。

PEG4（四聚乙二醇）——由4個乙二醇單元組成，比PEG2/PEG3提供更強的親水性和柔韌性，更有效降低ADC聚集、減少免疫原性、延長體內循環時間。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）——組織蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶體內被特異性切割，血漿中高度穩定（72小時以上），確保靶細胞內精準釋放。

PAB（對氨基芐基）——自裂解模塊，Val-Cit被切割后觸發1,6-消除反應，快速釋放活性藥物，避免連接子殘留影響藥效。

PNP（對硝基苯酚酯）——高效離去基團，與藥物伯胺（-NH?）反應生成氨基甲酸酯鍵，偶聯效率可達90%以上；黃色PNP便于UV監測（λ≈400 nm）。

溶解性與儲存

溶于DMSO、DMF、ACN、THF、DCM等有機溶劑，水中溶解度有限，建議先溶于DMSO再稀釋。

儲存條件：-20°C或更低，干燥避光，惰性氣體保護，避免反復凍融。

主要應用

主要用于ADC（抗體-藥物偶聯物）開發，連接單克隆抗體與細胞毒素（MMAE、MMAF、紫杉醇等）。也可用于蛋白質巰基修飾、熒光標記及酶響應型藥物遞送系統構建。

關于我們:

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