Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

中文名： 馬來(lái)酰亞胺-二聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基芐基-對(duì)硝基苯酚酯

CAS號(hào)： 2112738-13-1

外觀： 白色至淺黃色固體粉末

純度： ≥95%

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與功能

Mal（馬來(lái)酰亞胺）——與蛋白質(zhì)上的巰基（-SH）發(fā)生Michael加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫醚鍵，用于抗體偶聯(lián)。

PEG2（二聚乙二醇）——提供親水性和柔性，改善水溶性和生物相容性。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）——組織蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶體內(nèi)被特異性切割，是ADC中經(jīng)典的酶切連接子。

PAB（對(duì)氨基芐基）——自裂解模塊，Val-Cit被切割后觸發(fā)1,6-消除反應(yīng)，快速釋放活性藥物，避免連接子殘留影響藥效。

PNP（對(duì)硝基苯酚酯）——高效離去基團(tuán)，與藥物分子中的伯胺（-NH?）反應(yīng)生成氨基甲酸酯鍵，黃色PNP便于UV監(jiān)測(cè)（λ≈400 nm）。

作用機(jī)制

Mal端與抗體半胱氨酸偶聯(lián)形成ADC → ADC靶向結(jié)合腫瘤細(xì)胞 → 內(nèi)吞進(jìn)入溶酶體 → Cathepsin B切割Val-Cit → PAB自裂解 → 游離活性藥物（如MMAE）釋放并殺傷腫瘤細(xì)胞。整個(gè)過(guò)程在靶細(xì)胞內(nèi)完成，血漿中穩(wěn)定，脫靶毒性低。

溶解性與儲(chǔ)存

溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有機(jī)溶劑，水中溶解度有限。建議先溶于DMSO再稀釋。

儲(chǔ)存條件：-20°C或更低，干燥避光，惰性氣體保護(hù)，避免反復(fù)凍融。

主要應(yīng)用

主要用于ADC（抗體-藥物偶聯(lián)物）開發(fā)，作為雙功能連接子連接單克隆抗體與細(xì)胞毒素（MMAE、DM1等）。也可用于蛋白質(zhì)巰基修飾、熒光標(biāo)記及酶響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)的構(gòu)建。

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