Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP（馬來酰亞胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯）

一、基本信息

中文名稱：馬來酰亞胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯

英文名稱：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP / Maleimide-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

CAS號：2249935-92-8

分子式：C??H??N?O??

分子量：739.73

外觀：白色至類白色固體

純度：≥95%

溶解性：溶于 DMSO（125 mg/mL，約 169 mM，需超聲助溶）、DMF 等有機溶劑

儲存條件：-20℃以下，密封、避光、干燥保存，避免反復凍融

包裝規格：1mg / 5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg，可定制大包裝

用途：僅限科研使用，不可用于人體

結構式：

二、分子結構與五大功能模塊

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP 由五個功能模塊串聯而成，每個模塊承擔特定功能：

1. 馬來酰亞胺（Mal，Maleimide）

高選擇性活性基團，能與抗體或蛋白質中半胱氨酸的巰基（-SH）共價結合，形成穩定的硫醚鍵。這是實現抗體偶聯的核心反應位點，化學選擇性高，能減少與非目標分子的副反應。

2. PEG1（一聚乙二醇）

由單個乙二醇單元（-O-CH?-CH?-）組成的短鏈間隔臂。提供分子間距，減少空間位阻，提高偶聯效率；同時增強水溶性和生物相容性，降低免疫系統識別風險。

3. Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）

Val-Cit 二肽序列對腫瘤微環境中特定蛋白酶（如組織蛋白酶 B 和 L）高度敏感?？贵w偶聯藥物（ADC）被腫瘤細胞內吞并進入溶酶體后，組織蛋白酶 B 特異性切割 Val-Cit 序列，觸發下游藥物釋放。這一機制確保藥物僅在目標細胞內激活，大幅減少對正常組織的毒性。

4. PAB（對氨基苯甲酸，Para-Aminobenzyl）

自釋放基團（Self-immolative spacer），連接 Val-Cit 與藥物分子。在 Val-Cit 被酶切后，PAB 通過 1,6-消除反應自發斷裂，確?；钚运幬镆酝暾问结尫?，維持藥物的生物活性。

5. PNP（對硝基苯酚，Para-Nitrophenol）

活性離去基團，常用于酯化反應。在偶聯過程中提供高效的離去機制，確保與細胞毒性藥物（如 MMAE、MMAF）的連接高效、穩定。PNP 酯是合成 ADC 藥物的經典活性酯形式。

三、主要應用領域

1. 抗體偶聯藥物（ADC）合成——最核心應用

通過馬來酰亞胺與抗體半胱氨酸殘基偶聯，PNP 酯與細胞毒性藥物（MMAE/MMAF）連接，形成完整的 ADC。進入腫瘤細胞后，Val-Cit 被組織蛋白酶 B 切割，PAB 自釋放，活性藥物精準釋放。

2. 蛋白質標記與生物偶聯

馬來酰亞胺與含巰基的蛋白質特異性偶聯，可將熒光探針、放射性核素等功能性分子引入目標蛋白。

3. 納米顆粒與多肽遞送系統

作為連接子設計用于納米顆?；蚨嚯倪f送系統中，通過馬來酰亞胺和 PNP 酯實現高效的分子偶聯和修飾。

4. 生物傳感器構建

將生物傳感器中的生物分子通過馬來酰亞胺基團連接到傳感器表面，用于檢測生物分子相互作用或細胞內生化過程。

5. 酶活性檢測與成像

與熒光或放射性探針結合，用于檢測腫瘤微環境中組織蛋白酶 B 的活性和分布。

四、注意事項

馬來酰亞胺在 pH > 7.5 時易發生水解，偶聯反應建議控制在 pH 6.5-7.5。

PNP 酯對水分敏感，需現配現用，使用新開封的無水 DMSO 或 DMF。

全程避光操作，避免反復凍融。從冰箱取出后置于室溫回溫 30-60 分鐘再開蓋，防止受潮。

僅供科研使用，不可用于人體。

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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