基本概述

Biotin-OCA，生物素-奧貝膽酸是將生物素（Biotin，維生素B7/維生素H）與奧貝膽酸（Obeticholic Acid, OCA）通過共價鍵偶聯形成的功能性復合物，屬于科研用試劑，僅供工業應用或科學研究，不可用于人類或動物的臨床診斷或治療，非藥用、非食用。

組成部分

生物素（Biotin）

生物素是一種水溶性B族維生素，也被稱為維生素B7或維生素H。其分子結構中含有噻吩環和尿素環，是丙酮酸羧化酶、乙酰輔酶A羧化酶等多種羧化酶的輔酶。生物素較突出的特性是與鏈霉親和素（Streptavidin）或親和素（Avidin）具有較高的親和力，解離常數Kd約為10的負15次方摩爾，因此在分子生物學和生物化學研究中被廣泛用作標記物和捕獲工具。

奧貝膽酸（OCA）

奧貝膽酸是一種半合成膽汁酸衍生物，是法尼醇X受體（FXR）的強效激動劑。

構建方式

Biotin-OCA通常通過以下幾種方式實現偶聯：

酰胺鍵偶聯

利用生物素分子上的羧基（-COOH）與OCA上引入的氨基（-NH2），在EDC（1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亞胺）和NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）的活化作用下，形成穩定的酰胺鍵（-CONH-）將兩者連接。

酯鍵偶聯

通過生物素的羥基與OCA的羧基在縮合劑作用下形成酯鍵連接，該方式在某些特定條件下使用。

點擊化學偶聯（Click Chemistry）

在生物素和OCA上分別引入疊氮基和炔基，通過銅催化的疊氮-炔環加成反應（CuAAC）實現高效、高選擇性的偶聯，該方法條件溫和、產率高。

長鏈連接臂（Linker）策略

為避免生物素的大位阻影響OCA與FXR的結合活性，通常會在兩者之間引入PEG鏈或烷基鏈等柔性連接臂，以保持OCA的藥理活性不受干擾。

應用領域

FXR靶點驗證與 pull-down 實驗

利用生物素-鏈霉親和素系統，Biotin-OCA可作為分子探針用于捕獲和鑒定細胞內與FXR相互作用的蛋白，結合質譜分析可揭示FXR信號通路中的新結合伙伴。

受體占有率分析（RO Assay）

在藥物研發中，Biotin-OCA可用于競爭性結合實驗，測定待測化合物對FXR的受體占有率，是藥效學評價的重要工具。

組織分布與成像研究

借助生物素的標記特性，可對OCA在組織或細胞中的分布進行示蹤研究，配合熒光標記的鏈霉親和素實現可視化。

藥物遞送與靶向研究

利用生物素-親和素系統的定向結合能力，探索將OCA定向遞送至特定組織或細胞的策略。

注意事項

本產品僅限科研使用，不可用于人體或動物體內實驗。操作時需佩戴手套和護目鏡，避免吸入粉塵

Biotin-OCA，生物素-奧貝膽酸

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