Mal-amido-PEG8-Val-Gly（馬來酰亞胺-八聚乙二醇-纈氨酸-甘氨酸）

基本定義

Mal-amido-PEG8-Val-Gly 是一種含馬來酰亞胺基團的可裂解 ADC 連接子。CAS號 2353409-54-6，分子式 C??H??N?O??，分子量 748.82。外觀白色或類白色固體，純度通常 ≥95%。

結構拆解

Mal（馬來酰亞胺）：ADC 合成中常用的巰基反應基團，可與抗體半胱氨酸殘基上的游離巰基（-SH）發生 Michael 加成，形成穩定的硫醚鍵。反應條件溫和（pH 6.5–7.5，室溫），選擇性較高。

amido（酰胺鍵）：連接馬來酰亞胺與 PEG 鏈，增加整體結構的穩定性，防止馬來酰亞胺環在儲存中水解開環。

PEG8（八聚乙二醇）：由 8 個乙二醇單元組成，提供約 30 ? 的柔性間隔，賦予分子優異的親水性和生物相容性，提高水溶性，減少非特異性結合，降低免疫原性，延長體內半衰期。

Val-Gly（纈氨酸-甘氨酸二肽）：是溶酶體蛋白酶 Cathepsin B/L 的特異性底物。在腫瘤細胞溶酶體內被酶切后觸發藥物釋放，正常組織中保持穩定，實現靶向給藥。

核心優勢

雙重可控釋放：第一重酶切控制，Cathepsin B 高表達的腫瘤溶酶體環境中 Val-Gly 才被切割；第二重自裂解，酶切后可進一步觸發 PAB 等間隔臂的自發斷裂（若后續接 PAB 結構），藥物釋放干凈。

馬來酰亞胺的正交性：在 pH 6.5–7.5 條件下只與巰基反應，不與氨基、羧基等基團發生副反應，偶聯效率高且位點可控。

PEG8 的長鏈間隔：相比 PEG4 等短鏈，PEG8 提供更大的空間柔性，有效減少抗體偶聯后的空間位阻，提高藥物載荷的可及性。

高血清穩定性：血液循環中保持完整，不提前釋放藥物，顯著降低脫靶毒性。

主要應用

ADC 藥物合成：Mal 端與抗體巰基偶聯，Val-Gly 端連接藥物載荷，形成完整的抗體-連接子-藥物三元結構。進入腫瘤細胞溶酶體后 Cathepsin B 切割 Val-Gly，釋放活性藥物。

酶響應型探針：C 端偶聯熒光基團（如 AMC、FAM）后，可作為 Cathepsin B 活性檢測探針，用于細胞和體外酶學分析。

前藥設計：與藥物小分子偶聯后，通過酶切觸發釋放，實現腫瘤微環境中的選擇性給藥。

生物大分子偶聯：馬來酰亞胺的高巰基選擇性使其可用于蛋白質、多肽等含半胱氨酸分子的定向修飾。

關鍵參數

CAS號 2353409-54-6，分子量 748.82，密度約 1.220 g/cm3（預測值），pKa 約 3.33（預測值）。易溶于 DMSO、DMF，也可溶于水。儲存條件 -20℃ 冷凍保存，干燥避光密封，避免反復凍融。馬來酰亞胺對水敏感，溶液現配現用。

重要提示

僅供科研使用，不可用于人體。馬來酰亞胺易水解，DMSO 溶解后現配現用，避免反復凍融。操作時佩戴手套和護目鏡，廢液按有毒化學廢棄物處理。

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