Fmoc-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-91-5）

一種用于抗體偶聯藥物（ADC）合成的可裂解連接子（Cleavable Linker）前體。核心價值在于：它把Fmoc保護的二肽（Val-Ala）與PAB（對氨基芐醇）結合在一起，既提供了酶敏感的可裂解位點，又帶有Fmoc保護基方便固相肽合成操作。

基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-L-纈氨酰-L-丙氨酰-對氨基芐醇
英文名：Fmoc-Val-Ala-PAB / Fmoc-Val-Ala-PAB-OH
CAS號：1394238-91-5
分子式：C??H??N?O?
分子量：515.60
外觀：白色至淺黃色固體/粉末
熔點：218°C（分解）
沸點：811.1±65.0°C（預測值）
密度：1.251±0.06 g/cm3（預測值）
pKa：10.63±0.46（預測值）
旋光度：-27.3°（c=1.0038 g/100mL, DMF）
溶解性：DMSO中33.33 mg/mL（64.64 mM，需超聲加熱至80°C助溶）；溶于DMF、DCM等有機溶劑，水中溶解性有限
儲存：-20°C，干燥避光，充氮氣保存；長期-80°C更穩定
用途：僅限科研

結構式：

性質

1. 經典的組織蛋白酶B可裂解序列
Val-Ala是目前ADC領域使用較廣泛的酶敏感二肽之一，可被腫瘤微環境中高表達的組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實現靶細胞內定點釋放藥物。

2. PAB自毀機制，釋放效率較高
Val-Ala裂解后，PAB的芐胺結構觸發自發1,6-消除，釋放出游離的藥物分子。這一"酶切+自發消除"的雙重機制，確保藥物釋放干凈，不留殘留。

3. Fmoc保護，SPPS兼容性較好
Fmoc在堿性條件脫除、酸性條件穩定，與絕大多數側鏈保護基正交。可直接在樹脂上進行標準固相肽合成操作，脫Fmoc后氨基即可與抗體上的賴氨酸殘基或連接子的活性端偶聯。

4. 化學穩定性好，血漿中穩定
在人體血漿中高度穩定，不會在到達靶細胞前提前釋放藥物，保證ADC的靶向性和安全性。

5. 分子量適中（515.6），不過度增加ADC負擔
相比帶PEG鏈的連接子（如Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB，分子量更大），本試劑分子量更小，對ADC的藥代動力學影響更小，透膜性更好。

6. 消旋化風險低
Fmoc保護下的Val-Ala在偶聯過程中光學純度保持良好，適合合成對構型要求嚴格的生物活性ADC。

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