Boc-PEG4-Val-Ala-PAB介紹
2026-06-09
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Boc-PEG4-Val-Ala-PAB是一種可酶切的ADC連接體,在Boc-Val-Ala-PAB基礎上引入了四單元PEG鏈,兼具保護基穩定性、PEG親水柔性和酶響應釋放能力。
基本信息
英文名:Boc-PEG4-Val-Ala-PAB
中文名:叔丁氧羰基-四聚乙二醇-纈氨酰丙氨酸-對氨基苯甲醇
純度:≥95%
外觀:淡黃色至白色粉末/固體
溶解性:DMSO、DMF、乙腈易溶;緩沖液中有限溶解(PEG鏈提高水溶性)
規格:250mg / 500mg / 1g
結構式:

結構組成
Boc基:N端氨基保護基,酸性條件下脫保護暴露游離氨基,用于后續偶聯。
PEG4鏈:四個乙二醇單元,提供親水柔性,減少非特異性吸附,延長體內循環。
Val-Ala二肽:Cathepsin B特異性裂解位點,溶酶體中酶切觸發釋放。
PAB:對氨基芐醇,酶切后1,6-消除自裂解,完整釋放活性載荷。
核心特性
裂解機制:ADC內吞→溶酶體Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→釋放活性藥物。
血漿穩定性:Val-Ala-PAB在血漿中高度穩定,減少脫靶毒性。
PEG優勢:相比Boc-Val-Ala-PAB,PEG4顯著改善水溶性,降低蛋白非特異性吸附,延長半衰期。
正交合成:Boc保護確保多步合成化學選擇性,適合與NHS酯、馬來酰亞胺等配合使用。
核心應用
ADC藥物開發:連接抗體與MMAE、杜卡霉素等細胞毒素,PEG鏈改善藥代。
前藥設計:酶觸發釋放的小分子前藥構建。
納米載體評價:脂質體、膠束的靶向修飾與可控釋放。
點擊化學兼容:可轉化為Azido-PEG4-Val-Ala-PAB或DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB,支持無銅點擊偶聯。
保存與使用
-20℃避光干燥密封保存,現配現用,避免反復凍融,避免用Tris緩沖液。僅限科研,嚴禁人體實驗。
關于我們:
陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近紅外熒光染料,聚苯乙烯微球,上轉換納米發光顆粒,MRI核磁造影產品,熒光蛋白及熒光探針等等。
溫馨提示:供應產品僅用于科研,不能用于人體!
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