Boc-Val-Ala-PAB 是一種可酶切的ADC連接體，由Boc保護(hù)的Val-Ala二肽與PAB自切割間隔基組成，用于抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）的構(gòu)建。

基本信息

英文名：Boc-Val-Ala-PAB
CAS：1884578-00-0
分子式：C27H34N4O9

純度：≥95%
外觀：白色至類白色固體
溶解性：溶于DMF、DMSO、乙醇等有機(jī)溶劑，水中微溶
規(guī)格：250mg / 500mg / 1g

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)組成

Boc基（叔丁氧羰基）：酸性條件下可脫保護(hù)，暴露N端氨基用于后續(xù)偶聯(lián)。
Val-Ala二肽：Cathepsin B特異性裂解位點，溶酶體中酶切后釋放藥物。
PAB（對氨基芐醇）：自切割間隔基，酶切后1,6-消除快速釋放活性載荷。

核心特性

裂解機(jī)制：ADC被內(nèi)吞進(jìn)入溶酶體后，Cathepsin B識別Val-Ala序列并切割，觸發(fā)PAB的1,6-消除，完整釋放活性藥物分子。
血漿穩(wěn)定性：Val-Ala-PAB結(jié)構(gòu)在血漿中高度穩(wěn)定，減少脫靶毒性。
正交合成：Boc保護(hù)確保多步合成中的化學(xué)選擇性，適合與NHS酯、馬來酰亞胺等官能團(tuán)配合使用。

核心應(yīng)用

ADC藥物開發(fā)：核心可裂解連接體，連接抗體與MMAE、杜卡霉素等細(xì)胞毒素。
前藥設(shè)計：構(gòu)建酶觸發(fā)釋放的小分子前藥。
納米載體功能化：脂質(zhì)體、膠束的靶向修飾與可控釋放。
探針開發(fā)：酶響應(yīng)型熒光/成像探針構(gòu)建。

保存與使用

-20℃避光密封保存，干燥惰性氣氛，現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融，避免用Tris緩沖液。僅限科研，嚴(yán)禁人體實驗。

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