Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP的特點(diǎn)
2026-06-08
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Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一種可裂解的雙功能 ADC 連接子,一端通過馬來酰亞胺偶聯(lián)抗體,另一端通過 PNP 酯偶聯(lián)藥物,核心由 Val-Ala 二肽實(shí)現(xiàn)溶酶體內(nèi)酶觸發(fā)釋放,PEG4 鏈提升水溶性與體內(nèi)穩(wěn)定性。
結(jié)構(gòu)拆解:
Mal(馬來酰亞胺):硫醇特異性反應(yīng)基團(tuán),與抗體半胱氨酸殘基(-SH)通過邁克爾加成形成穩(wěn)定硫醚鍵,偶聯(lián) pH 6.5–7.5。
PEG4(四聚乙二醇):四個(gè)乙二醇單元組成的親水間隔臂,增加連接子柔性與水溶性,減少藥物-抗體間空間位阻,降低免疫原性,延長體內(nèi)半衰期(較無 PEG 修飾可延長 3–5 倍循環(huán)時(shí)間)。
Val-Ala(纈氨酸-丙氨酸二肽):酶敏感序列,被溶酶體中組織蛋白酶 B(Cathepsin B)特異性切割,血液中穩(wěn)定,避免非特異性釋放。
PAB(對氨基芐基):橋接樞紐,二肽裂解后通過 1,6-消除反應(yīng)釋放藥物,無殘留;苯環(huán) π-π 堆積增強(qiáng)偶聯(lián)物穩(wěn)定性。
PNP(對硝基苯酚):苯酚酯離去基團(tuán),與含伯胺的藥物分子(如 MMAE、DM1)形成酰胺鍵實(shí)現(xiàn)偶聯(lián);405 nm 處有特征吸收,可用于反應(yīng)監(jiān)控;同時(shí)具備光學(xué)活性,支持近紅外熒光標(biāo)記與生物成像。
結(jié)構(gòu)式:

核心參數(shù):
分子式:C??H??N?O??
分子量:785.8
溶解性:DMSO、DMF、DCM、THF;水中溶解度有限,需加 10–30% 有機(jī)共溶劑
儲(chǔ)存:-20°C 以下,干燥避光;溶液現(xiàn)配現(xiàn)用,分裝冷凍避免反復(fù)凍融
應(yīng)用:
ADC 藥物開發(fā)——連接抗體與 MMAE/DM1 等毒性載荷,實(shí)現(xiàn)靶向遞送。
PROTAC Linker——可降解型連接子。
生物成像——PNP 光學(xué)活性支持熒光標(biāo)記,用于細(xì)胞/活體成像。
靶向前藥設(shè)計(jì)——酶響應(yīng)型藥物釋放系統(tǒng)。
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DBCO-PEG12-amine
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DBCO-PEG12-O-amine

