MC-Val-Cit-Doxorubicin（MC-Val-Cit-PAB-Doxorubicin）

ADC用藥物-連接子偶聯物，將經典蒽環類化療藥阿霉素通過Val-Cit可酶切連接子與馬來酰亞胺基團偶聯，實現靶向遞送。

各模塊解析：

MC（Maleimidocaproyl，馬來酰亞胺己酰基）——與抗體還原后暴露的游離半胱氨酸巰基發生邁克爾加成，形成穩定硫醚鍵。己酰鏈提供柔性，降低空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）——組織蛋白酶B特異性可切割連接子，溶酶體內酶切釋放載荷。

PAB（對氨基芐氧羰基）——自消除間隔基，酶切后自發斷裂，快速釋放游離阿霉素。

Doxorubicin（阿霉素）——蒽環類廣譜抗腫瘤抗生素，嵌入DNA、抑制拓撲異構酶II，阻斷DNA復制與轉錄，誘導凋亡。

核心參數：

CAS：159857-70-2
分子式：C??H??N?O??
分子量：1142.2
純度：≥95%
外觀：棕色至紅色固體
溶解性：DMSO、DMF可溶，水中不溶
儲存：-20°C，避光，干燥，氮氣保護

作用機制（四步）：

第一步，偶聯：MC與抗體半胱氨酸巰基反應，構建ADC。

第二步，靶向：ADC經抗體識別腫瘤抗原，受體介導內吞。

第三步，釋放：溶酶體內Cathepsin B切割Val-Cit，PAB自消除，釋放游離阿霉素。

第四步，殺傷：阿霉素嵌入DNA，抑制拓撲異構酶II，阻斷復制轉錄，誘導凋亡。因阿霉素帶正電荷但ADC形式下釋放受限，旁觀者效應極弱。

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