Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF

點擊化學偶聯型ADC連接子-載荷化合物，核心是末端疊氮基（Azide）通過點擊化學實現位點特異性偶聯，搭配經典Val-Cit可裂解連接子和MMAF微管蛋白抑制劑載荷。

五大模塊：

Azide（疊氮基）——點擊化學偶聯基團，與炔基（CuAAC）或DBCO（SPAAC）反應，實現定點偶聯，DAR可控（通常2-4）。

PEG3——三聚乙二醇間隔臂，提高水溶性，降低聚集。

Val-Cit——組織蛋白酶B可切割二肽，溶酶體內特異性釋放載荷。

PAB——自消除間隔基，切割后自發斷裂釋放游離藥物。

MMAF——微管蛋白抑制劑，IC50約0.1-1 nM。因C端帶負電荷，無旁觀者效應，殺傷嚴格限制在靶細胞內。

結構式：

核心參數：

CAS：2757277-32-8
分子量：約1352.6
純度：≥95%
外觀：白色至類白色固體
溶解性：DMSO ≥90 mg/mL，水中不溶
儲存：-20°C，避光，干燥，氮氣保護

關鍵注意：

溶液不穩定，建議現配現用。CuAAC反應后需用EDTA去除銅離子，避免抗體氧化。如需無銅方案，改用DBCO-抗體 + Azide-linker（SPAAC路線）。

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