基本信息

英文名：Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS：1492056-71-9
分子式：C??H???N??O??
分子量：1370.71
外觀：白色至淺黃色固體，純度 ≥95%
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM；PEG4 鏈段賦予一定水溶性
儲存：-20 °C，干燥避光，充氮密封，避免反復凍融，有效期約1年

結構式：

五大功能模塊

Amino（-NH?）：末端伯氨基，與抗體/蛋白的羧基經EDC/NHS或HATU活化形成穩定酰胺鍵。支持定點偶聯，生成DAR均一的ADC，是下一代ADC的發展方向。

PEG4：含四個乙二醇單元（鏈長約1.6 nm），提供親水性與生物相容性，降低非特異性吸附和免疫原性，減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸二肽）：酶敏感連接子，進入腫瘤細胞溶酶體后被組織蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切割。

PAB（對氨基芐基）：自消除間隔臂。Val-Cit被切割后，PAB觸發1,6-消除反應，以原形快速釋放MMAE，不留殘余結構。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）：強效微管抑制劑，pM級濃度即可抑制有絲分裂、誘導凋亡。

主要用途

ADC合成：氨基端與抗體偶聯，構建靶向ADC，適用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌等。氨基端支持定點偶聯，生成DAR均一的ADC。

SMDC構建：氨基與NHS酯化的小分子靶向配體（葉酸、PSMA抑制劑、RGD肽）連接，構建小分子-藥物偶聯物，PEG4改善藥代動力學。

PROTAC合成：作為PEG類可裂解linker，連接靶蛋白配體與E3配體，MMAE作為毒性彈頭。

科研工具：研究ADC裂解釋放機制、藥效學及毒性評估；檢測組織蛋白酶B活性。

納米材料修飾：氨基與納米顆粒表面反應性基團連接，構建酶響應性智能藥物遞送系統。

使用注意

-20°C避光保存。僅供科研，不可用于人體。

關于我們:

陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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