cas:2739801-63-7,Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的描述
2026-06-04
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基本信息
英文名:Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS:2739801-63-7
分子式:C??H???N??O??
分子量:1399.7 Da
外觀:類白色至淡黃色固體/粉末
純度:≥95%
儲存:-20 °C,干燥避光,充氮密封,避免反復凍融
溶解性:溶于 DMSO、DMF;水中溶解度有限(PEG4 鏈段提供一定水溶性)
結構式:
五大功能模塊
Acid(羧基 -COOH)
分子末端帶游離羧酸,可通過 EDC/NHS 活化與抗體或其他生物分子的氨基(-NH?)形成穩定酰胺鍵,是連接抗體的"錨點"。
PEG4(四聚乙二醇)
含四個乙二醇單元(鏈長約1.6 nm),提供親水性與柔性,降低非特異性吸附和免疫原性,改善體內循環時間,同時減少空間位阻對生物素-鏈霉親和素類似結合過程的干擾。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸二肽)
蛋白酶敏感連接子,進入腫瘤細胞溶酶體后被組織蛋白酶 B(Cathepsin B)特異性切割,實現載荷的酶控釋放。
PAB(對氨基苯甲酰基)
自消除間隔臂。Val-Cit 被切割后,PAB 觸發 1,6-消除反應,以原形釋放 MMAE,不留殘余結構。
MMAE(單甲基澳瑞他汀 E)
強效微管抑制劑,在皮摩爾(pM)濃度下即可抑制細胞有絲分裂、誘導凋亡。是 Brentuximab vedotin(Adcetris)等多款獲批 ADC 藥物的核心毒性彈頭。
主要用途
ADC 藥物合成:作為連接子-載荷模塊,羧基端與抗體偶聯,構建靶向 ADC。
PROTAC 合成:作為 PEG 類可裂解 linker,連接靶蛋白配體與 E3 配體,MMAE 作為毒性彈頭。
藥物偶聯技術開發:評估新抗體、新載荷的治療效果,是 ADC 研發的標準模塊。
使用注意
偶聯反應建議用 EDC/NHS 或 NHS 酯活化羧基,避免 Tris 等含胺緩沖液(會競爭性消耗 NHS 酯)
溶液不穩定,建議現配現用,DMSO 母液分裝單次用量
僅供科研使用,不可用于人體
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溫馨提示:供應產品僅用于科研,不能用于人體!
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