Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-37-5，分子量: 574.63）是一種含 PEG1 的酶響應型可裂解 ADC 連接子中間體，專為抗體偶聯藥物（ADC）合成設計。

基本信息

中文名：馬來酰亞胺-一聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸-羥基
分子式：C??H??N?O?
外觀：白色至類白色固體粉末
純度：≥95%
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM 等有機溶劑
儲存條件：-20°C 避光干燥密封保存，避免反復凍融

結構式：

結構與各部分功能

Mal（馬來酰亞胺）：與抗體表面巰基（-SH）通過邁克爾加成反應形成穩定硫醚鍵，實現抗體偶聯，僅針對巰基，不修飾抗原結合位點，偶聯效率 ≥90%。

PEG1：最短的 PEG 鏈，提供親水性和生物相容性，增強水溶性，減少免疫原性，同時作為柔性間隔臂降低空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：ADC 領域較常用的可裂解二肽序列。在正常生理環境中穩定，在腫瘤細胞溶酶體內被組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，實現位點特異性藥物釋放。

PAB（對氨基苯甲酸）：自裂解間隔單元，在 Val-Cit 被酶切后觸發 1,6-消除反應，快速斷裂共價鍵，保證藥物定量高效釋放。

OH（羥基）：末端反應位點，可與含活性酯的細胞毒性藥物（如 MMAE、MMAF）或熒光染料進一步偶聯。

主要用途

第一，ADC 合成。Mal 與抗體巰基偶聯，OH 端與細胞毒性藥物偶聯，形成完整 ADC。進入腫瘤細胞后，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發自裂解，釋放活性藥物，實現靶向遞送和控制釋放。

第二，靶向前藥與智能遞送。在正常組織中穩定循環，在腫瘤微環境中被特異性酶裂解釋放藥物，提高治療指數，減少全身毒性。

第三，生物成像與分子探針。OH 端可偶聯熒光染料（如 FITC、Cy5）或放射性同位素（如 1?F、??Cu），用于 PET 成像、熒光成像等診斷應用。

第四，Pull-down 與蛋白質組學研究。通過生物素化或熒光標記版本，用于靶蛋白捕獲和相互作用研究。

使用注意事項

取用時保持干燥，用前恢復至室溫。建議用無水 DMSO 配成 10–50 mM 母液后分裝使用。Mal 與巰基偶聯需在 pH 6.0–7.5、4°C 條件下進行。避免與含游離胺（如 Tris）或銅離子接觸。僅供科研使用，不可用于人體。

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