MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP 是一種多組分酶響應型連接子，專為抗體偶聯藥物（ADC）、靶向前藥及智能遞送系統設計。它整合了抗體偶聯、體內穩定循環、靶細胞內特異性藥物釋放三大核心功能。

基本信息

中文名：馬來酰亞胺-四聚乙二醇-谷氨酸叔丁酯-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸-對硝基苯酚
英文名：MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP / Mal-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP
分子式：C??H??N?O??
分子量：1128.2

外觀：白色至淡黃色固體粉末
純度：≥95%
規格：1 mg、5 mg、10 mg、25 mg 等，可按需定制
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM、THF 等有機溶劑，水中有一定溶解性（得益于 PEG4 鏈）
儲存條件：-20°C 避光、干燥、密封保存，避免反復凍融。

結構式：

結構與各部分功能

MA（馬來酰亞胺）：與抗體表面巰基（-SH）通過邁克爾加成反應形成穩定硫醚鍵，實現抗體偶聯，反應僅針對巰基，不修飾抗原結合位點。

PEG4：四聚乙二醇鏈，提供親水性和柔性，增加水溶性，減少免疫原性，消除抗體與藥物間的空間位阻。

Glu(t-Bu)：谷氨酸側鏈羧基被叔丁基保護，防止合成過程中副反應，可用 TFA 脫保護，為后續偶聯提供反應位點。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）：可裂解二肽序列，在腫瘤細胞溶酶體內被組織蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性切割，在正常生理環境中穩定，實現位點特異性藥物釋放。

PAB（對氨基苯甲酸）：自裂解間隔單元，在 Val-Cit 被酶切后觸發 1,6-消除反應，快速斷裂共價鍵，保證藥物定量高效釋放。

PNP（對硝基苯酚酯）：活性離去基團，與細胞毒性藥物（如 MMAE、MMAF、紫杉醇等）的羥基或氨基高效偶聯，偶聯效率可達 90% 以上。

主要用途

第一，ADC 合成。MA 與抗體巰基偶聯，PNP 與細胞毒性藥物偶聯，形成完整 ADC。進入腫瘤細胞后，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發自裂解，釋放活性藥物，實現靶向遞送和控制釋放。

第二，靶向前藥與智能遞送系統。在正常組織中穩定循環，在腫瘤微環境中被特異性酶裂解釋放藥物，提高治療指數。

第三，生物分子標記與檢測。PNP 活性酯可偶聯熒光染料或生物素，用于細胞成像、ELISA、免疫熒光等檢測。

使用注意事項

取用時保持干燥，用前恢復至室溫。建議用無水 DMSO 配成 10–50 mM 母液后分裝使用。MA 與巰基偶聯需在 pH 6.0–7.5、4°C 條件下進行。Glu(t-Bu) 脫保護可用 TFA/DCM 處理。避免與含游離胺（如 Tris）或銅離子接觸。僅供科研使用，不可用于人體。

關于我們:

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溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

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