Fmoc-PEG3-Val-Cit,N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸的描述
2026-05-19
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基本概述
Fmoc-PEG3-Val-Cit 是一種在抗體藥物偶聯物(ADC)領域廣泛使用的可裂解型連接子試劑。它將Fmoc氨基保護基、PEG3親水間隔臂和Val-Cit酶可裂解二肽三大功能模塊集成于一體,核心價值在于"Fmoc保護→偶聯→去保護→連接抗體→酶解釋放藥物"。
本產品僅限科研使用,不可用于人體臨床診斷與治療,非藥用、非食用。
基本信息
中文名稱:N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-纈氨酸-瓜氨酸
英文名稱:Fmoc-PEG3-Val-Cit、Fmoc-PEG3-Val-Cit-OH
分子式:C??H??N?O??
分子量:699.8 Da
外觀:白色至類白色固體
純度:≥95%
溶解性:溶于DMSO、DMF、DCM等有機溶劑
儲存條件:-20°C以下,干燥、避光、密封保存,建議充氬氣防止氧化
結構式:

用途
ADC藥物合成
Fmoc-PEG3-Val-Cit是構建可裂解ADC連接子的核心模塊。合成路線通常為:先用堿去除Fmoc保護基,暴露氨基后與抗體上的羧基或活性酯反應完成偶聯,再連接細胞毒性藥物(如MMAE)。進入腫瘤細胞溶酶體后,Val-Cit被組織蛋白酶B切斷,藥物精準釋放。
可控釋放藥物遞送
利用Val-Cit的酶響應特性,將藥物偶聯到該連接子上,通過抗體或納米載體靶向遞送至腫瘤組織。在腫瘤細胞溶酶體中酶解釋放藥物,提高治療選擇性并降低全身毒性。
蛋白質工程與肽合成
通過Fmoc策略進行多肽固相或液相合成,構建具有特定功能的肽類化合物,用于蛋白質標記、功能研究或活性肽開發。
分子標記與成像
可作為成像探針的組成部分,通過與特定生物分子結合,實現對生物過程的可視化和監測。
使用注意事項
第一,避免使用含伯胺的緩沖液(如Tris、甘氨酸),它們會與活性酯競爭反應。推薦使用PBS(pH 7.2–7.4)或HEPES緩沖液。
第二,Fmoc脫保護需在堿性條件下進行(如20%哌啶/DMF),去除后應及時進行下一步偶聯,避免氨基重新被保護或發生副反應。
第三,儲存于-20°C干燥避光環境,使用前需將試劑瓶平衡至室溫再開封,避免冷凝水導致水解。避免頻繁凍融,現配現用。
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溫馨提示:供應產品僅用于科研,不能用于人體!
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