Diazo Biotin-PEG3-alkyne的特點有哪些
2026-05-22
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Diazo Biotin-PEG3-alkyne 的特點
一、重氮生物素——可化學釋放
重氮基團取代了傳統生物素的部分結構,保留了與鏈霉親和素的較高親和力結合能力(Kd ≈ 10?1? M),同時引入了一個特殊的"可控釋放"功能——使用Na?S?O?即可在溫和條件下將捕獲的生物素化分子從鏈霉親和素上高效釋放。這解決了傳統生物素-親和素系統"結合容易、洗脫困難"的痛點,特別適合蛋白質組學中對脆弱蛋白復合物的分離純化。
二、炔基——點擊化學偶聯
分子末端的炔基(-C≡CH)可通過銅催化的疊氮-炔環加成反應(CuAAC,即點擊化學)與疊氮基團(-N?)特異性連接,生成穩定的1,2,3-三氮唑環結構。反應條件溫和、特異性高、生物正交性好,不干擾細胞正常生理功能,可將生物素高效引入含疊氮修飾的蛋白質、核酸等生物分子。
三、PEG3——親水間隔臂
由三個乙二醇單元組成的柔性鏈段,賦予分子良好的水溶性和生物相容性,可減少生物分子的非特異性吸附和免疫原性,拉開生物素與修飾靶點之間的距離,避免空間位阻影響鏈霉親和素的結合活性。PEG3 屬于"適中"長度,能較好地平衡溶解度與生物活性。
四、PROTAC Linker 用途
該分子可作為 PROTAC 分子的連接子(Linker),連接目標蛋白配體與 E3 泛素連接酶配體,利用泛素-蛋白酶體系統實現目標蛋白的選擇性降解,是藥物研發中的重要工具分子。
五、物理化學性質
分子式:C??H??N?O?S
分子量:795.95
外觀:橙色固體或淡黃色/白色粉末
溶解性:溶于大部分有機溶劑(DCM、DMF、DMSO、THF等),水中也有良好溶解性
穩定性:-20℃避光干燥條件下可保存1年,對光和溫度敏感,需避免反復凍融
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